| salt:hasText
| - Enalapril
Absorpce
Perorálně podaný enalapril se rychle vstřebává, přičemž maximální koncentrace v séru je dosaženo do 1 hodiny. Zkoumáním množství vyloučeného ledvinami bylo zjištěno, že míra vstřebávání enalaprilu po perorálním podání odpovídá přibližně 60 %. Vstřebávání enalaprilu podaného perorálně není ovlivněno přítomností potravy v zažívacím traktu.
Po vstřebání je perorálně podaný enalapril rychle a značně hydrolyzován na enalaprilát, účinný inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu. Maximální koncentrace enalaprilátu v séru je dosaženo za 4 hodiny po perorálním podání enalaprilu. Poločas účinku při akumulaci enalaprilátu po opakovaném perorálním podání enalaprilu je 11 hodin. U lidí s nenarušenými funkcemi ledvin bylo steady-state koncentrace enalaprilátu v séru dosaženo po 4 dnech léčby.
Distribuce
V rozmezí terapeuticky vhodných koncentrací vazba enalaprilátu na plasmatické bílkoviny nepřekračuje 60 %.
Biotransformace
S výjimkou konverze na enalaprilát není doložen významný metabolismus enalaprilu.
Eliminace
Enalaprilát se vylučuje zejména ledvinami. Hlavními látkami v moči jsou enalaprilát, představující 40 % dávky, a nezměněný enalapril (cca 20 %).
Poškození ledvin
Pacienti s insuficiencí ledvin jsou více vystaveni působení enalaprilu a enalaprilátu.
U pacientů s mírnou až středně závažnou insuficiencí ledvin (clearance kreatininu 40–60 ml/min) byla steady-state AUC enalaprilátu po podání 5 mg jednou denně přibližně dvakrát vyšší než u pacientů s nenarušenou funkcí ledvin. Při závažném poškození ledvin (clearance kreatininu ( 30 ml/min) vzrostla AUC přibližně osmkrát. Poločas účinku enalaprilátu po opakovaném podání enalapril-maleinátu je při takové insuficienci ledvin prodloužen a čas potřebný pro dosažení steady-state je delší.
Laktace:
Po jednorázové perorální dávce 20 mg u pěti žen po porodu byla průměrná maximální hladina enalaprilu v mateřském mléce 1,7 µg/l (v rozsahu 0,54 až 5,9 µg/l) po 4–6 hodinách po podání dávky. Průměrná maximální hladina enalaprilátu byla 1,7 µg/l (v rozsahu 1,2 až 2,3 µg/l); k maximům docházelo v různých časech během 24 hodin. Při použití dat maximálních množství v mateřském mléce je nejvyšší odhadovaný příjem u pouze kojeného dítěte okolo 0,16 % dávky, kde dávka je stanovena podle hmotnosti matky. Žena, která perorálně užívala 10 mg enalaprilu denně po 11 měsíců, měla maximální hladinu enalaprilu v mateřském mléce 2 µg/l 4 hodiny po požití dávky a maximální hladinu enalaprilátu 0,75 µg/l okolo 9 hodin po užití dávky. Celkové množství enalaprilu a enalaprilátu naměřeného v mateřském mléce během 24hodinové periody bylo 1,44 µg/l enalaprilu a 0,63 µg/l enalaprilátu. Hladina enalaprilátu 4 hodiny po jednorázové dávce 5 mg enalaprilu u jedné matky a 10 mg u dvou matek byla nedetekovatelná (< 0,2 µg/l); hladiny enalaprilu nebyly stanoveny.
Hydrochlorothiazid
Po perorálním podání je přibližně 80 % hydrochlorozhiazidu relativně rychle vstřebáno; potrava má jen mírný vliv na vstřebávání. Maximální hladiny v plasmě bývá dosaženo po dvou až pěti hodinách. Hydrochlorothiazid se z 50 % až 60 % váže na albumin, ale akumuluje se zejména v erytrocytech. Průměrný eliminační poločas z plasmy je 5–15 hodin.
Hydrochlorothiazid se vylučuje ledvinami v téměř nezměněné podobě (( 95 %).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)