| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: ACE inhibitory a diuretika
ATC kód: C09BA02
Berlipril H je kombinací ACE inhibitoru enalaprilu a antihypertenzivně působícího diuretika hydrochlorothiazidu.
Enalapril
Enalapril-maleinát je solí enalaprilu, derivátu dvou aminokyselin L-alaninu a L-prolinu, s kyselinou maleinovou. Angiotenzin konvertující enzym (ACE) je peptidyldipeptidáza, která katalyzuje přeměnu angiotenzinu I na vazokonstrikčně účinný angiotenzin II. Po absorpci je enalapril hydrolyzován na enalaprilát, který inhibuje ACE. Inhibice ACE způsobuje snížení angiotenzinu II v plasmě, což vede ke zvýšení aktivity reninu v plasmě (odstraněním negativní zpětné vazby uvolňování reninu) a poklesu sekrece aldosteronu.
ACE je shodný s kinázou II. Proto enalapril může blokovat také rozpad bradykininu, silně vazodilatačně působícího peptidu. Role tohoto děje v terapeutickém působení enalaprilu zůstává neobjasněna.
Zatímco mechanismus, kterým enalapril snižuje krevní tlak, se přičítá primárně supresi systému renin-angiotenzin-aldosteron, enalapril působí antihypertenzivně i u pacientů s hypertenzí provázenou nízkou hladinou reninu.
Podávání enalaprilu pacientům s hypertenzí má za následek snížení krevního tlaku vleže i vestoje, aniž by docházelo k výraznému zvýšení srdeční frekvence.
Symptomatická posturální hypotenze je častá. U některých pacientů může rozvinutí optimálního snižování krevního tlaku vyžadovat několik týdnů léčby. Náhlé vysazení enalaprilu nebývá spojeno s prudkým zvýšením krevního tlaku.
Účinná inhibice aktivity ACE je obvykle patrná 2–4 hodiny po perorálním podání jednotlivé dávky enalaprilu. Nástup antihypertenzivního působení byl obvykle pozorován v první hodině po podání, maximálního snížení krevního tlaku bylo dosaženo ve 4.–6. hodině po podání. Trvání účinku závisí na dávce. Při doporučeném dávkování však bylo prokázáno, že antihypertenzivní a hemodynamické účinky přetrvávají po dobu nejméně 24 hodin.
Při sledování hemodynamiky u pacientů s esenciální hypertenzí bylo snížení krevního tlaku provázeno snížením periferní arteriální rezistence se zvýšeným srdečním výdejem a malou nebo žádnou změnou srdeční frekvence. Po podání enalaprilu došlo ke zvýšení průtoku krve ledvinami, glomerulární filtrace se nezměnila. Retence vody nebo sodíku nebyla prokázána. Avšak u pacientů s nízkou glomerulární filtrací před léčbou bylo obvykle zaznamenáno její zvýšení.
V krátkodobých klinických studiích u diabetických a nediabetických pacientů s onemocněním ledvin bylo po podání enalaprilu pozorováno snížení albuminurie a vylučování IgG i všech proteinů močí.
Při současném podávání s thiazidovými diuretiky je antihypertenzivní působení enalaprilu přinejmenším aditivní. Enalapril může snižovat nebo zabraňovat rozvoji hypokalemie vyvolané thiazidy.
Hydrochlorothiazid
Hydrochlorothiazid je thiazidové diuretikum, které působí inhibici reabsorpce sodíku v distálních tubulech ledvin. Zvyšuje exkreci sodíku a chloridů močí a v menší míře také exkreci draslíku a hořčíku a tím zvyšuje objem moči a vykazuje antihypertenzivní účinek.
Diuretický účinek se objevuje přibližně po dvou hodinách od podání. Maximálního diuretického účinku je dosaženo po 4 hodinách a tento účinek přetrvává 6 až 12 hodin. Ve vztahu k účinku thiazidová diuretika dosahují při určitých dávkách plateau, zatímco nežádoucí účinky se dále násobí. Pokud je léčba neúčinná, zvyšování dávek nad doporučené dávkování nepřináší užitek a často dává vznik nežádoucím reakcím.
Enalapril/hydrochlorothiazid
Současné podávání enalaprilu a hydrochlorothiazidu vedlo v klinických studiích k většímu snížení krevního tlaku, než podávání každé z látek samostatně.
Enalapril může snižovat nebo zabraňovat rozvoji hypokalemie indukované hydrochlorothiazidem.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)