| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Jiná antidepresiva, ATC kód: N06AX16
Předklinické údaje
Mechanismus antidepresivního účinku venlafaxinu u lidí je spojen s potenciací aktivity neurotransmiterů
v centrální nervové soustavě. Předklinické studie ukázaly, že venlafaxin a jeho nejvýznamnější metabolit O-desmetylvenlafaxin (ODV) jsou inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu. Venlafaxin také slabě inhibuje vychytávání dopaminu. Venlafaxin a jeho aktivní metabolit po akutním podání (jednotlivá dávka) i po chronickém podávání redukují ß-adrenergní odpověď. Venlafaxin a ODV jsou si velmi podobné v celkovém účinku na zpětné vychytávání neurotransmiterů a ve vazbě na receptory.
Venlafaxin nemá prakticky žádnou afinitu k muskarinovým, cholinergním, H1-histaminergním ani k α1 -
adrenergním receptorům mozku potkanů in vitro . Farmakologické účinky na tyto receptory se mohou
vztahovat k různým nežádoucím účinkům, pozorovaným u léčivých přípravků s obsahem jiných
antidepresiv, např. jako anticholinergní, sedativní a kardiovaskulární nežádoucí účinky.
Venlafaxin nemá žádný inhibiční účinek na monoaminooxidázu (MAO).
V i n vitro studiích bylo zjištěno, že venlafaxin nemá prakticky žádnou afinitu k opiátovým ani
benzodiazepinovým receptorům.
Depresivní porucha
Účinnost venlafaxinu s okamžitým uvolňováním při léčbě těžkých depresivních epizod byl prokázán
v pěti randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých studiích,
trvajících od 4 do 6 týdnů s dávkami až 375 mg/den. Účinnost venlafaxinu s prodlouženým
uvolňováním při léčbě depresivních epizod byla stanovena ve dvou placebem kontrolovaných
krátkodobých studiích, trvajících 8 a 12 týdnů, s dávkami v rozmezí od 75 do 225 mg/den.
V jedné dlouhodobé studii byli dospělí ambulantní pacienti, kteří reagovali v průběhu 8-týdenní
otevřené studie na podávání venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním (75, 150 nebo 225 mg),
randomizováni, aby pokračovali se stejným dávkováním venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním
nebo placeba po dobu až 26 týdnů a byl u nich sledován relaps.
Účinnost venlafaxinu v prevenci rekurentních depresivních epizod byla hodnocena po dobu 12 měsíců
ve druhé dlouhodobé, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii u dospělých ambulantních
pacientů s rekurentními těžkými depresivními epizodami, kteří v poslední epizodě deprese odpovídali
na léčbu venlafaxinem (100 až 200 mg/den podle schématu b.i.d.).
Sociální úzkostná porucha
Účinnost tobolek venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním v léčbě sociálně úzkostné poruchy byla
stanovena ve čtyřech dvojitě zaslepených, multicentrických, placebem kontrolovaných 12-ti týdenních
studiích s paralelní skupinou a flexibilními dávkami a v jedné dvojitě zaslepené, placebem
kontrolované 6-ti měsíční studii s paralelní skupinou a fixními/flexibilními dávkami u dospělých
ambulantních pacientů. Pacienti dostávali dávky v rozmezí od 75 do 225 mg/den. V 6-ti měsíční studii
se neprokázala vyšší účinnost ve skupině léčené dávkami 150 až 225 mg/den v porovnání se skupinou
léčenou dávkou 75 mg/den.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)