| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Fluorochinolony, ATC kód: J01MA02
Mechanizmus účinku:
Ciprofloxacin je fluorochinolové antibiotikum, to znamená, že působí inhibičně na oba bakteriální enzymy, topoizomerázu II (DNA-gyrázu) a topoizomerázu IV, které jsou potřebné pro replikaci, transkripci, opravu a rekombinaci bakteriální DNA.
Vztah FK/FD:
Účinnost závisí hlavně na vztahu mezi maximální sérovou koncentrací (Cmax) a minimální inhibiční koncentrací (MIC) ciprofloxacinu vzhledem k příslušnému mikroorganizmu a na vztahu mezi plochou pod křivkou (AUC) a MIC.
Mechanizmus rezistence:
In vitro rezistence na ciprofloxacin se může vyvinout postupným procesem mutací cílového místa u obou topoizomeráz , topoizomerázy II (DNA gyrázy) a topoizomerázy IV. Výsledný stupeň zkřížené rezistence mezi ciprofloxacinem a jinými fluorochinolony je proměnlivý. Jednotlivé mutace nemusí mít za následek klinickou rezistenci, ale násobné mutace obvykle za následek klinickou rezistenci na mnoho aktivních látek nebo na všechny aktivní látky v rámci skupiny mají.
Nepropustnost a/nebo mechanizmus rezistence efluxní pumpy účinné látky může mít proměnlivý efekt na citlivost na fluorochinolony, která závisí na fyziochemických vlastnostech různých účinných látek v rámci skupiny a afinitě transportních systémů pro danou účinnou látku. Všechny in vitro mechanizmy rezistence jsou běžně pozorovány v klinických izolátech. Mechanizmy rezistence, které inaktivují další antibiotika, například permeační bariéry (běžné u Pseudomonas aeruginosa ) a effluxní mechanizmus, mohou ovlivnit citlivost na ciprofloxacin. Byla zaznamenána rezistence zprostředkovaná plazmidem kódovaná pomocí genů qnr.
Spektrum antibakteriální aktivity:
Break pointy oddělující citlivé kmeny od kmenů s intermediární citlivostí a tyto od rezistentních kmenů:
Doporučení EUCAST
Mikroorganizmy
Citlivé
Rezistentní
Enterobakterie
S ≤ 0.5 mg/l
R > 1 mg/l
Pseudomonas
S ≤ 0.5 mg/l
R > 1 mg/l
Acinetobacter
S ≤ 1 mg/l
R > 1 mg/l
Staphylococcus spp .1
S ≤ 1 mg/l
R > 1 mg/l
Haemophilus influenzae a
Moraxella catarrhalis
S ≤ 0.5 mg/l
R > 0,5 mg/l
Neisseria gonorrhoeaee
S ≤ 0.03 mg/l
R > 0,06 mg/l
Neisseria meningitidis
S ≤ 0.03 mg/l
R > 0,06 mg/l
Break pointy nevztažitelné k třídám *
S ≤ 0.5 mg/l
R > 1 mg/l
1 Staphylococcus spp. – Break pointy pro ciprofloxacin odpovídající terapii s vysokými dávkami.
* Break pointy nevztažitelné k třídám byly určeny zejména na základě údajů PK/PD a nejsou závislé na distribuci MIC jednotlivých druhů. Jsou určeny pouze pro druhy, pro které specifické Break pointy nebyly určeny a ne pro takové druhy, pro které testy citlivosti nejsou doporučovány.
Prevalence získané rezistence vybraných druhů se může lišit geograficky a časově. Je vhodná informace o lokální rezistenci, zejména pokud se jedná o léčbu závažných infekcí. V nezbytných případech, kdy lokální prevalence rezistence je taková, že prospěšnost látky je přinejmenším u některých typů infekcí sporná, je třeba požádat o radu experta.
Zařazení příslušných druhů podle citlivosti na ciprofloxacin (druhy Streptococcus viz bod 4.4)
DRUHY VĚTŠINOU CITLIVÉ
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Bacillus anthracis (1)
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Aeromonas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae*
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis*
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp. *
Shigella spp. *
Vibrio spp.
Yersinia pestis
Anaerobní mikroorganizmy
Mobiluncus
Další mikroorganizmy
Chlamydia trachomatis ($)
Chlamydia pneumoniae ($)
Mycoplasma hominis ($)
Mycoplasma pneumoniae ($)
DRUHY, U KTERÝCH SE MŮŽE REZISTENCE VYVINOUT
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Enterococcus faecalis ($)
Staphylococcus spp. * (2)
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp. +*
Citrobacter freundii*
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeaee*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Anaerobní mikroorganizmy
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
INHERENTNÍ REZISTENTNÍ ORGANIZMY
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Stenotrophomonas maltophilia
Anaerobní mikroorganizmy
Kromě výše uvedených
Další mikroorganizmy
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
* Klinická účinnost byla prokázána pro citlivé izoláty ve schválených klinických indikacích
+ Míra rezistence ≥ 50 % v jedné nebo více zemích EU
($): Přirozená střední citlivost neexistuje-li získaný mechanizmus rezistence
(1): Byly provedeny studie s experimentálními zvířecími infekcemi způsobenými inhalací spor Bacillus anthracis ; tyto studie ukázaly, že antibiotika podaná brzy po expozici zabránila vzniku onemocnění, jestliže léčba vedla ke snížení počtu spor v organizmu pod infekční dávku. U lidí je doporučené použití primárně dáno citlivostí, zjišťovanou in vitro, a také experimentálními daty získanými u zvířat a v limitovaném množství u lidí. Léčba ciprofloxacinem podávaným v dávkách 500 mg 2x denně po dobu 2 měsíců je u lidí považována jako dostatečná ochrana před infekcí vyvolanou antraxem. Ošetřujícím lékařům je doporučeno seznámit se s národními a /nebo mezinárodními konvenčními dokumenty, které se vztahují k léčbě infekce antraxu.
(2): S. aureus rezistentní na meticilin se obvykle projevuje ko-rezistencí na fluorochinolony.
Míra rezistence na meticilin je mezi všemi druhy stafylokoků přibližně 20 až 50 %; ve zvýšené míře je pozorována zejména v nemocničním prostředí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)