salt:hasText
| - Absorpce:
Tamsulosin se vstřebává ze střev a je téměř zcela biologicky dostupný.
Vstřebávání tamsulosinu se snižuje příjmem potravy.
Stejnoměrné vstřebávání lze podpořit tím, že bude pacient přípravek SOLESMIN 0,4 mg užívat každodenně vždy po stejném jídle.
Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Po jednorázovém podání přípravku SOLESMIN 0,4 mg v sytém stavu dosahují plazmatické hladiny tamsulosinu vrcholu asi po 6 hodinách a ustáleného stavu je po opakovaném dávkování dosaženo do 5 dnů. Hodnota Cmax je u pacientů asi o dvě třetiny vyšší, než je tomu po jednorázovém podání. Tyto hodnoty byly sice zjištěny u starších pacientů, lze je však očekávat i u pacientů mladších.
Z hlediska plazmatických hladin existuje mezi pacienty značná proměnlivost jak po jednorázovém podání, tak po podání opakovaném.
Distribuce v organizmu:
U člověka se tamsulosin váže asi z 99% na plazmatické proteiny a distribuční objem je malý (asi 0,2 l/kg).
Biotransformace:
Tamsulosin se metabolizuje pomalu a má nízký účinek prvního průchodu játry. Většina tamsulosinu je v plazmě přítomna ve formě nezměněné účinné látky. Metabolizuje se v játrech.
U potkanů bylo zjištěno, že tamsulosin vyvolává jen stěží nějakou indukci mikrosomálních jaterních enzymů.
Při jaterní nedostatečnosti není opodstatněna žádná úprava dávkování.
Žádný z metabolitů není aktivnější než původní sloučenina.
Eliminace z organizmu:
Tamsulosin a jeho metabolity se vylučují hlavně močí, přičemž okolo 9% dávky je přítomno ve formě nezměněné účinné látky.
Po jednorázovém podání přípravku SOLESMIN 0,4 mg v nasyceném stavu a v ustáleném stavu byly naměřeny poločasy eliminace v hodnotě okolo 10, respektive 13 hodin.
Existence zhoršené funkce ledvin neopodstatňuje snížení dávky.
(cs)
|