Loperamid má vysoký first pass efekt, takže jeho biologická dostupnost po perorálním podání je velmi nízká. Maximální koncentraci v plazmě po perorálním podání dosáhne zhruba za 3 až 5 hodin.
Hematoencefalickou bariérou u dospělých osob loperamid obvykle proniká špatně.
Zhruba třetina perorálně podaného loperamidu se v nezměněné formě vyloučí stolicí, zbývající dvě třetiny se vylučují ve formě metabolitů. Méně než 2 % aktivní látky se v nezměněné formě vyloučí ledvinami. Terminální poločas v plazmě je 7 až 15 hodin.
(cs)