salt:hasText
| - Biodostupnost aktivního metabolitu, chinaprilátu, je 30-40% podané perorální dávky chinaprilu. Maximální dosažené plazmatické koncentrace chinaprilu jsou dosaženy za přibližně 2 hodiny. Absorpce chinaprilu není ovlivněna souběžným příjmem potravy, ale extrémně vysoký obsah tuku v potravě může absorpci snížit. Přibližně 97% účinné látky se váže na plazmatické proteiny. Při opakovaném podávání chinaprilátu je jeho poločas 3 hodiny. Ustálený stav je dosažen za 2-3 dny. Chinaprilát je v nezměněném stavu vylučován převážně ledvinami. Clearance je 220 ml/min. Dialýza eliminaci chinaprilu signifikantně neovlivňuje. U pacientů s renálním poškozením nebyl chinapril detekován v dialyzátu, metabolit chinaprilát byl detekován přibližně v množství 2,5% po peritoneální dialýze a v množství 5,4% po hemodialýze.
Prodloužený poločas a zvýšená koncentrace chinaprilátu v plazmě se projevují u pacientů s renálním poškozením (viz bod 4.2). U pacientů s těžkým renálním poškozením byla pozorována snížená koncentrace chinaprilátu, způsobená sníženou hydrolýzou chinaprilu.
Kojení
U šesti kojících žen byl po jednorázové dávce 20 mg chinaprilu zjištěn poměr M/P (mléko/plazma) 0,12. Za 4 h po užití dávky nebyl chinapril v mléce detekovatelný. Hladiny quinalaprilátu v mléce nebyly detekovatelné (<5 µg/l) po celou dobu. Plně kojené dítě by v mléce přijímalo přibližně 1,6% dávky chinaprilu užité matkou v přepočtu na hmotnost dítěte.
Farmakokinetika chinaprilu byla studována v jednodávkové studii (0,2 mg/kg) s 24 dětmi ve věku 2,5 měsíce až 6,8 let a ve vícedávkové studii (0,016-0,468 mg/kg) s 38 dětmi ve věku 5-16 let s hmotností průměrně 66-98 kg.
Stejně jako u dospělých byl chinapril rychle přeměňován na chinaprilát. Koncentrace chinaprilátu byla nejvyšší 1-2 hodiny po podání dávky a klesala s hlavním poločasem 2,3 hodiny. U kojenců a malých dětí je expozice po jedné dávce 0,2 mg/kg srovnatelná s expozicí pozorovanou u dospělých po jedné dávce 10 mg. Ve vícedávkové studii u dětí školního věku a dospívajících byl pozorován lineární vzestup hodnot AUC a Cmax chinaprilátu se stoupající dávkou chinaprilu na základě mg/kg.
(cs)
|