| salt:hasText
| - Farmakokinetika jednotlivých aktivních sloučenin platiny nebyla stanovena. Farmakokinetika ultrafiltrovatelné platiny, reprezentované směsí všech nevázaných aktivních i neaktivních druhů platiny po 2-hodinové infuzi oxaliplatiny v dávce 130 mg/m2 každé tři týdny od jednoho do pěti cyklů a v dávce oxaliplatiny 85 mg/m2 každé dva týdny od jednoho do tří cyklů je znázorněna v následující tabulce:
Souhrn farmakokinetických parametrů platiny stanovených v ultrafiltrátu po několikanásobných dávkách oxaliplatiny 85 mg/m2 každé dva týdny nebo 130 mg/m2 každé tři týdny
Dávka
Cmax
AUC0-48
AUC
t1/2(
t1/2(
t1/2(
Vss
Cl
[(g/ml]
[(g*.hod/ml]
[(g*.hod/ml]
[hod]
[hod]
[hod]
[l]
[l/hod]
85 mg/m2
střední hodnota
SD
0,814
0,193
4,19
0,647
4,68
1,40
0,43
0,35
16,8
5,74
391
406
440
199
17,4
6,35
130 mg/m2
střední hodnota
SD
1,21
0,10
8,20
2,40
11,9
4,60
0,28
0,06
16,3
2,90
273
19,0
582
261
10,10
3,07
Střední hodnoty AUC0-48 a Cmax byly stanoveny ve 3. cyklu (85 mg/m2 ) nebo v 5. cyklu (130 mg/m2 ).
Střední hodnoty AUC, Vss, Cl a CLR0-48 byly stanoveny v 1. cyklu.
Cend, Cmax, AUC, AUC0-48, Vss, Cl hodnoty byly stanoveny nekompartmentovou analýzou.
T1/2(, t1/2( a t1/2( byly stanoveny kompartmentovou analýzou (kombinované z cyklu 1-3).
Na konci 2-hodinové infuze je 15% podané platiny přítomno v systémovém oběhu, zbylých 85% je rychle distribuováno do tkání nebo vyloučeno močí. Ireverzibilní vazba platiny na červené krvinky a plazmatické proteiny vede k tomu, že poločas platiny v krvi se blíží přirozenému obratu červených krvinek a sérového albuminu. Nebyla pozorována signifikantní akumulace oxaliplatiny v ultrafiltrátu plazmy po podání 85 mg/m2 každé dva týdny nebo 130 mg/m2 každé tři týdny a rovnovážného stavu bylo dosaženo u cyklu 1, přičemž variabilita u pacientů i mezi pacienty je nízká.
Biotransformace in vitro je výsledkem neenzymatické degradace a neexistuje důkaz, že cytochrom P450 se podílí na metabolizmu diaminocyklohexanového (DACH) cyklu.
Oxaliplatina podléhá u pacientů extenzivní biotransformaci a na konci 2-hodinové infuze není v plazmatickém ultrafiltrátu detekovatelná intaktní látka. V systémové cirkulaci byly identifikovány některé cytotoxické produkty biotransformace včetně monochlor-, dichlor- a dihydro- DACH platiny spolu s dalšími inaktivními konjugáty v delších časových intervalech.
Platina je převážně vylučována močí během prvních 48 hodin po podání.
Do 5 dnů je přibližně 54 % celkové podané dávky vyloučeno močí a < 3 % stolicí.
Při renální insuficienci byl pozorován významný pokles clearance oxaliplatiny ze 17,6 ( 2,18 l/hod na 9,95 ( 1,91 l/hod spolu se statisticky významným poklesem distribučního objemu ze 330 ( 40,9 l na 241 ( 36,1 l. Vliv těžké renální insuficience na clearance platiny nebyl hodnocen.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)