| salt:hasText
| - Sulpirid je hydrofilní látka s nízkou liposolubilitou.
Po p.o. podání se v závislosti na použité galenické formě rychle absorbuje. Terapeuticky účinné koncentrace v plazmě je dosaženo již za 0,5 až 1 h po p.o. podání; maximální koncentrace v plazmě bývá dosaženo za 3 až 8 hodin. Plazmatická koncentrace za rovnovážného stavu po pravidelném podávání 800 mg sulpiridu denně je přibližně 2 mikrog/ml. Sulpirid se jen velmi malým podílem váže na plazmatické a tkáňové bílkoviny; distribuční objem je přibližně 1 až 2,7 litrů na kg tělesné hmotnosti.
Studie u lidí ukázaly, že jen asi 5 % perorálně podané dávky se metabolizuje. U člověka nebyly metabolity dosud identifikovány. U psů a potkanů byly zjištěny 2 metabolity, jejich farmakologická účinnost však dosud zjištěna nebyla.
Sulpirid se rychle vylučuje, a to zejména ledvinami. Nezměněně se ledvinami vyloučí až 95 % absorbovaného sulpiridu. Renální clearance u zdravých dobrovolníků je zhruba 7,5 litrů/h. V moči bylo nalezeno zhruba 80 % absobované látky v průběhu prvních 24 hodin. Kinetické studie ukázaly, že vylučování močí je po perorálním podání pomalejší než po podání intramuskulárním nebo intravenózním. Asi 30 až 50 % perorálně podané dávky se vyloučí močí, zbytek odchází stolicí.
Plazmatický poločas je průměru 8 hodin (7,2 až 10 h).
U pacientů s těžkou poruchou renálních funkcí a u starších osob lze očekávat zpomalenou eliminaci ledvinami i riziko kumulace; dostatečné klinické údaje však nejsou k dispozici.
V kinetické studii s 18 pacienty s kreatininovou clearancí nižší než 60 ml/min byly po i.v. jednorázové aplikaci 100 mg sulpiridu ve srovnání se 6 zdravými dobrovolníky nalezeny za použití Kruskal-Wallisova testu tyto statisticky významné rozdíly: Prodloužení eliminačního poločasu (ze 6 na 26 hodin), prodloužení MRT (ze 7,3 na 35 h) a zvýšená hodnota AUC (z 16 na 56 mg/h*l); snížení celkové clearance ze (7,6 na 2,2 l/h), snížení renální clearance (z 5,8 na 0,5 l/h) a snížení podílu nezměněné látky v moči (z 88 % na 26 %). Na základě těchto údajů autoři uzavřeli, že dávkování sulpiridu by se při dlouhodobé perorální i parenterální aplikaci u pacientů s poruchou renálních funkcí mělo snížit o 35 až 70 %.
Biologická dostupnost:
Studie o biologické dostupnosti přípravku SULPIROL 200 byly provedeny r. 1994 u 24 zdravých dobrovolníků mužského pohlaví; po jednorázovém podání 200 mg sulpiridu p.o. u nich ve srovnání s podáním referenční látky byly zjištěny tyto hodnoty:
__________________________________________________________________________________
Sledovaný parametr Testovaný přípravek Referenční látka
__________________________________________________________________________________
Cmax [ng/ml]
Maximální koncentrace v plazmě 417,12 ± 156,44 375,44 ± 144,92
tmax
Doba dosažení max. koncentrace v plazmě 2,42 ± 0,70 2,13 ± 0,63
AUC (0-t) [ng*h/ml]
Plocha pod křivkou koncentrace-čas 4631,88 ±1201,88 4494,71 ±1194,94
AUC (0-inf) [ng*h/ml]
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (t = inf) 5137,71 ±1299,85 5107,21 ± 1217,47
__________________________________________________________________________________
Jsou uvedeny průměrné hodnoty ± směrodatná odchylka.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)