| salt:hasText
| - Absorpce
Biologická dostupnost glimepiridu po perorálním podání je úplná. Příjem potravy nemá na absorpci žádný vliv, pouze rychlost absorpce je mírně snížena. Maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) je dosaženo přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (střední hodnota 0,3 g/ml při opakovaném podání 4 mg glimepiridu denně) a mezi dávkou a jak Cmax, tak AUC (plocha pod křivkou čas/koncentrace) je lineární závislost.
Distribuce
Glimepirid má velmi nízký distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), zhruba shodný s distribučním prostorem albuminu, vysokou vazbu na bílkoviny (> 99 %) a nízkou clearance (přibližně 48ml/min).
U zvířat je glimepirid vylučován do mléka. Glimepirid prochází placentou. Přestup přes hematoencefalickou bariéru je nízký.
Biotransformace a eliminace
Střední hodnota dominantního sérového poločasu, relevantní pro sérové koncentrace za podmínek opakovaného podávání, je přibližně 5 - 8 hodin. Po podání vysokých dávek byly zaznamenány mírně delší poločasy.
Po jednorázové dávce radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58 % radioaktivity detekováno v moči a 35 % ve stolici. V moči nebyla detekována žádná nezměněná látka. Dva metabolity (hydroxy derivát a karboxy derivát), které vznikly pravděpodobně při metabolizaci v játrech (převážně cestou CYP2C9), byly identifikovány jak v moči, tak ve stolici. Po perorálním podání glimepiridu byly terminální poločasy těchto metabolitů 3 - 6 hodin a 5 - 6 hodin.
Srovnání jednorázového a opakovaného podávání jedenkrát denně neprokázalo signifikantní rozdíly ve farmakokinetice a intraindividuální variabilita byla velmi nízká. K žádné relevantní akumulaci nedocházelo.
Farmakokinetika byla podobná u mužů a u žen stejně tak jako u mladých či starších (nad 65 let) pacientů.
U pacientů s nízkou clearence kreatininu byla tendence se zvyšovat u clearance glimepiridu a snižovat se u průměrných sérových koncentrací, nejpravděpodobněji následkem rychlejší eliminace z důvodu nižší vazby na bílkoviny. Renální eliminace obou metabolitů je zhoršena. Ani u těchto pacientů není riziko kumulace.
Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla stejná jako u zdravých osob.
Děti a mladiství
Studie zkoumající farmakokinetiku, bezpečnost a tolerabilitu jednorázové dávky 1 mg glimepiridu u 30 pediatrických pacientů (4 děti ve věku 10 až 12 let a 26 dětí ve věku 12 až 17 let) s diabetem typu 2 ukázala střední AUC(0-last), Cmax a t1/2, obdobné hodnotám dříve pozorovaným u dospělých.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)