About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC150901_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Nimesulid se po perorálním podání dobře vstřebává. Po jednorázové dávce 100 mg nimesulidu je maximální koncentrace v plazmě u dospělých, 3-4 mg/l, dosažena po 2-3 hodinách. AUC = 20 – 35 mg hod/l. Po podání v této dávce a po podání 100 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl v uvedených hodnotách. Vazba na plazmatické bílkoviny činí až 97,5%. Nimesulid je z velké části metabolizován v játrech, a to několika cestami, včetně izoenzymů 2C9 cytochromu P450 (CYP). Může proto docházet k lékovými interakcím se současně podávanými léky, které jsou metabolizovány CYP2C9 (viz bod 4.5). Hlavním metabolitem je para-hydroxy derivát, který je také farmakologicky účinný. Prodleva do objevení se tohoto metabolitu v krevním oběhu je krátká (přibližně 0,8 hodiny), avšak rychlostní konstanta této reakce není vysoká, a je značně nižší než absorpční konstanta nimesulidu. Hydroxynimesulid je jediným metabolitem zjišťovaným v plazmě, a je téměř zcela konjugován. Poločas (T1/2) je mezi 3,2 a 6 hodinami. Nimesulid se vylučuje hlavně v moči (přibližně 50 % podané dávky). Pouze 1-3 % se vylučuje jako nezměněná sloučenina. Hydroxynimesulid jako hlavní metabolit se vyskytuje pouze jako glukuronát. Přibližně 29 % dávky se vyloučí po metabolismu ve stolici. Kinetický profil nimesulidu u starších osob byl po akutní dávce stejný jako po opakovaných dávkách. V experimentální studii akutního podání provedené u pacientů s mírnou až střední poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-80 ml/min) nebyla maximální plazmatická koncentrace nimesulidu a jeho hlavního metabolitu vyšší než u zdravých dobrovolníků. AUC a t1/2 beta byly o 50 % vyšší, ale ve všech případech zůstaly v rozmezí kinetických hodnot pozorovaných u nimesulidu podaného zdravým dobrovolníkům. Opakované podání nevedlo k akumulaci. Nimesulid je kontraindikován u pacientů s poruchou jater (viz bod 4.3). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software