Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace se dosáhne asi za 45 min. Po perorálním podání dávky 100 mg je průměrná maximální koncentrace v plazmě 54 ng/ml. Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost je 14 %. To je zčásti v důsledku presystémového metabolismu a zčásti v důsledku neúplného vstřebávání. Presystémová clearance je snížena u pacientů s jaterní nedostatečností, která vede ke zvýšení plasmatických koncentrací sumatriptanu.
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 až 21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny. Celková průměrná plazmatická clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance v plazmě je asi 260 ml/min. Extrarenální clearance se podílí asi 80 % na celkové clearance a naznačuje, že sumatriptan se primárně metabolizuje oxidačními mechanismy pomocí monoaminooxidázy A. Hlavní metabolit, indolaktátový analog sumatriptanu, se vylučuje močí, kde je přítomen jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Tento metabolit nemá žádné známké účinky na receptory 5HT1 či 5HT2. Méně často se vyskytující metabolity nebyly identifikovány. Zdá se, že farmakokinetika po perorálním podání sumatriptanu není významně ovlivněna migrenózním záchvatem.
Farmakokinetika u pacientů nad 65 let nebyla dosud dostatečně studována, aby umožnila stanovit rozdíly mezi farmakokinetickými parametry u starších a mladších dobrovolníků.
(cs)