| salt:hasText
| - Absorpce:
Po perorálním podání dávky metformin-hydrochloridu je Tmax dosaženo za 2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost u tablet 500 mg nebo 850 mg metformin-hydrochloridu činí u zdravých subjektů přibližně 50-60 %. Ve stolici bylo po perorální dávce zjištěno 20 – 30 % nevstřebané frakce.
Po perorálním podání je absorpce metformin-hydrochloridu saturovatelná a neúplná. Předpokládá se, že farmakokinetika vstřebávání metformin-hydrochloridu není lineární.
Při doporučovaných dávkách a doporučeném dávkovacím režimu metformin-hydrochloridu se ustálené plazmatické koncentrace dosahují do 24 až 48 hodin a obvykle jsou nižší než 1 mcg/ml. V kontrolovaných klinických studiích nepřesahovaly maximální plazmatické hladiny metformin-hydrochloridu (Cmax) hodnotu 4 mcg/ml, a to ani u nejvyšších dávek.
Jídlem se rozsah vstřebávání metformin-hydrochloridu snižuje a mírně zpožďuje. Po podání dávky 850 mg byla zjištěna o 40 % nižší maximální plazmatická koncentrace, o 25 % nižší AUC (plocha pod křivkou) a 35minutové prodloužení času do dosažení maximální plazmatické koncentrace. Klinický význam těchto zjištění není znám.
Distribuce:
Vazba na proteiny krevní plazmy je nepatrná. Metformin-hydrochlorid vstupuje do erytrocytů. Maximum v krvi je menší než maximum v plazmě a dochází k nim přibližně ve stejnou dobu. Erytrocyty představují s velkou pravděpodobností sekundární kompartment distribuce. Průměrný distribuční objem (Vd) se pohyboval mezi 63 – 276 litry.
Metabolismus:
Metformin-hydrochlorid se vylučuje v nezměněné formě močí. U člověka nebyly zjištěny žádné metabolity.
Eliminace:
Renální clearance metformin-hydrochloridu je > 400 ml/min, což svědčí o skutečnosti, že se metformin-hydrochlorid vylučuje glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po podání perorální dávky je zdánlivý terminální poločas eliminace přibližně 6,5 hodiny.
Při zhoršení ledvinových funkcí se renální clearance snižuje úměrně ke kreatininu, a proto se eliminační poločas prodlužuje, což vede ke zvýšeným hladinám metformin-hydrochloridu v plazmě.
Pediatrická populace:
Studie s jednorázovými dávkami : Po podání jednorázových dávek metformin-hydrochloridu 500 mg vykazovali pediatričtí pacienti podobný farmakokinetický profil jako profil, který je zaznamenáván u zdravých dospělých.
Studie s opakovanými dávkami : Údaje jsou omezeny pouze na jednu studii. Po opakovaných dávkách 500 mg podávaných dvakrát denně po dobu 7 dní u pediatrických pacientů se maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a systémová expozice (AUC0-t) ve srovnání s diabetiky léčenými opakovanými dávkami 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dní snižovaly přibližně o 33 % (Cmax) a 40 % (AUC0-t). Protože se dávka individuálně titruje podle glykemické kontroly, nemá toto zjištění žádný zásadní klinický význam.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)