| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina:
SYSTEN SEQUI: Gestageny a estrogeny, sekvenční přípravky, norethisteron a estrogen
ATC kód: G03FB05
SYSTEN SEQUI je kombinace transdermálních náplastí matrixového typu s obsahem estradiolu a norethisteron acetátu (sekvenční režim).
Aktivním hormonem transdermálních náplastí SYSTEN SEQUI je 17β-estradiol, biologicky nejúčinnější estrogen produkovaný vaječníky. Jeho syntéza v ovariálních folikulech je regulována hormony hypofýzy. Jako všechny steroidní hormony estradiol volně proniká do cílových buněk, kde se váže na specifické makromolekuly (receptory). Komplex estradiol-receptor poté interaguje s DNA genomu a dochází ke změně transkripční aktivity. To ústí buď v nárůst, nebo pokles syntézy bílkovin a ve změnu buněčných funkcí.
Estradiol se během menstruačního cyklu vylučuje v různých množstvích. Děložní sliznice je k estradiolu velmi citlivá, což reguluje proliferaci sliznice během folikulární fáze cyklu a společně s progesteronem indukuje sekretorické změny během luteální fáze. V období menopauzy je sekrece estradiolu nepravidelná a někdy mizí úplně. Nedostatek estradiolu je spojen s příznaky menopauzy jako je vazomotorická nestabilita, poruchy spánku, depresivní stavy, známky vulvovaginální a urogenitální atrofie a s poklesem kostní hmoty. Dále rostou důkazy o zvýšeném výskytu kardiovaskulárních onemocnění spojených s nepřítomností estrogenu. V kontrastu s perorálně podávaným estrogenem, je u transdermální formy estrogenu stimulace syntézy jaterních bílkovin převážně odstraněna. Proto tedy je nedostatek efektu na cirkulaci reninového substrátu, globulinu vázajícího tyroxin, sexuální hormony vázající globulin a globulin vázající kortisol. Podobné koagulační faktory nejsou ovlivněny.
Náhradní estrogenová léčba byla shledána účinnou u většiny žen po menopauze v odstranění nedostatku endogenního estrogenu. Bylo prokázáno, že transdermální podání 50 (g denně je účinné v léčbě příznaků menopauzy a úbytku kostní hmoty po menopauze.
U žen po menopauze SYSTEN SEQUI zvyšuje hladinu estradiolu na časné folikulární hladiny a zároveň významně snižuje výskyt návalů horka, zlepšuje Kuppermanův index a příznivě přispívá ke změnám v cytologii pochvy.
Existuje však důkaz, že náhradní estrogenová léčba je spojena se zvýšeným výskytem karcinomu endometria. Existuje však také důkaz, že přidání gestagenu chrání proti estrogenem indukovanému karcinomu endometria. Proto by ženy s intaktní dělohou měly dostávat kombinovanou estrogen/gestagenovou hormonální léčbu.
Norethisteron-acetát obsažený v náplastech SYSTEN CONTI, součásti přípravku SYSTEN SEQUI, se rychle hydrolyzuje na norethisteron, syntetický derivát 19-nortestosteronu na 13-methyl gonanové skupině, má vysokou gestagenní účinnost. Transdermální podání norethisteron-acetátu brání estrogenem vyvolané endometriální proliferaci. Léčba kombinací 17(-estradiolem a neorethisteron-acetátem je účinnou terapií nedostatků spojených s menopauzou.
Údaje z klinických studií
Symptomy estrogenového deficitu
U zdravých žen v postmenopauze ve věku 40 až 65 let byly vazomotorické příznaky po 3 měsících léčby o 80% lepší a o 90% lepší po 1 roce léčby.
Krvácivé symptomy
V randomizované studii, kde bylo léčeno přípravkem SYSTEN SEQUI 153 žen v postmenopauze po dobu 1 roku (28 denní léčebná perioda), 88% žen pociťovalo krvácení, 6,5% mělo amenorheu a 5% pouze špinilo ( procentuálně více než 100% z důvodu zaokrouhlení). Očekávané pravidelné krvácení mělo 55%. Průměrný počet dní, kdy bylo krvácení, byl 48 v 1 roce.
Při léčbě přípravkem SYSTEN SEQUI se krvácivé epizody objevovaly častěji v prvních měsících léčby s rychlým profilem zlepšením krvácivých projevů. Nové uživatelky HRT, nebo ženy, které byly bez hormonální léčby minimálně 2 týdny, pozorovaly absenci krvácení u 33% žen v prvních třech měsících léčby a 54% bylo bez krvácení během měsíce 2 a 3. Pokud byl SYSTEN SEQUI používán ihned po cyklu nebo následně po HRT, pouze 7,5% žen bylo bez krvácení v prvních třech měsících léčby, hlášeno 47% bez krvácení pro měsíc 2 a 3. V průběhu času krvácení ustalo u většiny žen, takže 63% žen z každé skupiny bylo v prvních třech měsících bez krvácení v průběhu 12měsíční léčby přípravkem SYSTEN CONTI. U žen s dobře zvládnutou menopauzou (myšleno 7 let po poslední menstruační periodě) bylo 56% žen bez krvácení v průběhu prvních tří měsíců léčby a 92% bylo bez krvácení během měsíce 10 -12.
U >95% žen trvalo krvácení pět dnů nebo méně, a ne více než 2 epizody za čtvrt roku.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)