salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Dekongestant a další nosní přípravky k topickému použití, kortikosteroidy, budesonid.
ATC kód : R01AD05.
Mechanismus účinku a farmakodynamické vlastnosti
Kortikosteroidy aplikované na nosní sliznici patří mezi přípravky první volby při léčbě alergické rýmy. Inhibují pozdní i časnou fázi alergické reakce, snižují závažnost všech nosních příznaků alergické rýmy a omezují zánětlivou reakci v horních cestách dýchacích. Při léčbě alergické rýmy je jejich účinnost srovnatelná s perorálním podáním kortikoidů. Nežádoucí účinky jsou mírné a obvykle jsou omezeny na nosní sliznici. V doporučených terapeutických dávkách nevyvolává budesonid aplikovaný ve formě nosního spreje systémové nežádoucí účinky. Nebylo prokázáno, zda budesonid v této formě inhibuje růst u dětí.
Budesonid má protizánětlivé, imunosupresivní a antiproliferativní účinky. Základním mechanizmem jeho účinku v případě alergické rýmy je jeho protizánětlivý účinek, který je výsledkem souběžného působení na zánětlivé buňky a mediátory, vaskulární systém a účinků na tvorbu protizánětlivých proteinů. Budesonid rovněž snižuje reakci časné a pozdní hypersenzitivity, má vazokonstrikční účinky a snižuje plazmatickou extravazaci a zánětlivý edém.
Stejně jako jiné glukokortikoidy snižuje budesonid počet žírných buněk a eozinofilních granulocytů. Omezuje uvolnění toxických proteinů z eozinofilů, volných radikálů z makrofágů a lymfokinů z lymfocytů. Zároveň snižuje vazbu adhezivních molekul na buňky endotelu, čímž redukuje prostup leukocytů do místa alergického zánětu. Zvyšuje počet beta-adrenergních receptorů v hladkém svalstvu. Inhibicí fosfolipázy 2A snižuje syntézu prozánětlivých prostaglandinů, leukotrien a PAF. Budesonid rovněž inhibuje syntézu histaminu, a tím i jeho obsah v žírných buňkách.
Budesonid patří mezi glukokortikosteroidy se silným glukokortikoidním a slabým mineralokortikoidním účinkem. Nejvýznamnější vlastností budesonidu je jeho silný lokální protizánětlivý účinek a nízká systémová aktivita. Tato vlastnost je dána silnou afinitou ke glukokortikoidním receptorům, téměř kompletní eliminací po prvním průchodu játry a krátkým biologickým poločasem. Vzhledem k jeho silným lokálním účinkům a zanedbatelným systémovým účinkům je vhodný k dlouhodobé terapii.
(cs)
|