| salt:hasText
| -
Perorálně podaný enalapril se rychle absorbuje, maximální koncentrace enalapril-maleinátu v séru se objevují do 1 hodiny. Zkoumáním množství vyloučeného ledvinami bylo zjištěno, že míra absorpce enalapril-maleinátu z tablet odpovídá přibližně 60%. Absorpce perorálně podaného enalapril-maleinátu není ovlivněna přítomností potravy v zažívacím traktu.
Po absorpci je perorálně podaný enalapril-maleinát rychle a rozsáhle hydrolyzován na enalaprilát, což je účinný inhibitor ACE. Maximální koncentrace enalaprilátu se objevují v séru cca 4 hodiny po perorálním podání tablet enalaprilu. Poločas účinku při akumulaci enalaprilátu po opakovaném perorálním podání enalapril-maleinátu je 11 hodin. U jedinců s normální funkcí ledvin bylo steady-state koncentrace enalaprilátu dosaženo po 4 dnech.
Napříč spektrem koncentrací, které jsou terapeuticky relevantní, vazba enalaprilátu na plasmatické bílkoviny nepřekračuje 60%.
Kromě přeměny na enalaprilát nejsou doklady o významném metabolismu enalapril-maleinátu.
Enalaprilát se vylučuje především ledvinami. Hlavními látkami v moči jsou enalaprilát, který tvoří asi 40% dávky, a intaktní enalapril-maleinát (cca 20%).
Poškození ledvin � Pacienti s insuficiencí ledvin jsou působení enalapril-maleinátu a enalaprilátu vystaveni ve zvýšené míře.�U pacientů s mírnou až středně závažnou insuficiencí ledvin (clearance kreatininu 40-60 ml/min), byla po podání 5 mg jednou denně steady-state AUC enalaprilátu přibližně dvakrát vyšší než u pacientů s normálními funkcemi ledvin. Při závažném poškození ledvin (clearance kreatininu <= 30 ml/min) byla AUC zvýšena přibližně osmkrát. Poločas účinku enalaprilátu po opakovaném podání enalapril-maleinátu je prodloužen podle stupně insuficience ledvin, steady-state je dosažen se zpožděním.�Enalaprilát může být odstraněn z krevního oběhu hemodialýzou. Dialyzační clearance je 62 ml/min.
Děti a mladiství � Farmakokinetická studie opakovaného podání byla provedena se 40ti hypertenzními pediatrickými pacienty ve věku 2 měsíce až <= 16 let při dávkování 0,07 až 0,14 mg/kg enalapril-maleinátu denně. U dětí nebyly ve srovnání s údaji již dříve získanými u dospělých velké rozdíly ve farmakokinetice enalaprilátu. Výsledky naznačují zvyšování AUC (normalizováno na dávku na tělesnou hmotnost) se zvyšujícím se věkem. Avšak růst AUC není pozorován, jsou-li data normalizována na plochu povrchu těla. Ve steady-state byl průměrný poločas účinku při akumulaci enalaprilátu 14 hodin.
Kojení:
Po jednorázové dávce 20 mg enalaprilu p.o. podané pěti ženám po porodu byla maximální hladina enalaprilu v mléce v průměru 1,7µg/l (rozmezí 0,54 – 5,9 µg/l) za 4 a 6 hodin po dávce. Průměrná maximální hladina enalaprilátu byla 1,7µg/l (rozmezí 1,2 – 2,3µg/l); maximální hladiny byly zjištěny v různou dobu během 24 h. Při výpočtu vycházejícím z maximální hladiny v mléce činí maximální denní příjem enalaprilu plně kojeného dítěte přibližně 0,16% dávky užité matkou v přepočtu na hmotnost dítěte. Žena, která užívala enalapril 10 mg denně po dobu 11 měsíců, měla maximální koncentrace enalaprilu v mléce 2 µg/l čtyři h po užití dávky a maximální koncentrace enalaprilátu 0,75 µg/l devět h po užití dávky. Celkové množství enalaprilu a enalaprilátu v mléce za 24 h bylo 1,44µg/l a 0,63 µg/l. U jedné matky byla hladina enalaprilátu v mléce nedetekovatelná (<0,2µg/l) 4 h po jednorázové dávce 5 mg enalaprilu a u dvou matek po dávce 10mg; hladiny enalaprilu nebyly stanoveny.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)