| salt:hasText
| - Absorpce:
Relativní biologická dostupnost přípravku Dolocodon je srovnatelná s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním, přičemž maximálních plazmatických koncentrací se dosáhne přibližně za 4-5 hodin po požití tablet s prodlouženým uvolňováním v porovnání s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychlým uvolňováním. Maximální plazmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu je u forem s prodlouženým a s rychlým uvolňováním srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive 6 hodin.
Jídlo bohaté na tuky požité před užitím tablet neovlivňuje maximální koncentraci ani rozsah absorpce oxykodonu.
Tablety se nesmějí drtit ani žvýkat, protože to vede k rychlému uvolnění oxykodonu v důsledku narušení vlastností zajišťujících prodloužené uvolňování.
Distribuce:
Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvoutřetinová v porovnání s parenterálním podání. V rovnovážném stavu dosahuje distribuční objem oxykodonu 2,6 l/kg; vazba na plazmatické proteiny 38 až 45 %; eliminační poločas 4 až 6 hodin a plazmatická clearance až 0,8 l/min.
Eliminační poločas oxykodonu u tablet s prodlouženým uvolňováním je 4 až 5 hodin, přičemž rovnovážných hodnot se dosáhne průměrně za 1 den.
Metabolismus:
Oxykodon je metabolizován ve střevech a v játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na noroxykodon a oxymorfon a na několik glukuronidových konjugátů.
In vitro studie naznačují, že cimetidin v terapeutických dávkách pravděpodobně nemá významný vliv na tvorbu noroxykodonu. Chinidin u lidí snižuje tvorbu oxymorfonu, přičemž farmakodynamické vlastnosti oxykodonu příliš jsou do značné míry neovlivněny.
Příspěvek metabolitů k celkovému farmakodynamickému efektu není relevantní.
Eliminace:
Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i v mateřském mléku.
Starší pacienti
U starších pacientů je AUC o 15% vyšší v porovnání s mladými pacienty.
Pohlaví
Koncentrace oxykodonu v plazmě je u žen o více než 25% vyšší při srovnatelné tělesné hmotnosti. Důvod tohoto rozdílu není znám.
Pacienti s poškozením ledvin
Předběžná data ze studie u pacientů s mírnou až středně závažnou renální dysfunkcí prokázala maximální plazmatickou koncentraci oxykodonu o 50% vyšší, u noroxykodonu o 20% vyšší a hodnoty AUC pro oxykodon, noroxykodon a oxymorphon přibližně o 60%, 60% a 40% vyšší než u běžných pacientů. T½ pro eliminaci oxykodonu je vyšší pouze o 1 hodinu.
Pacienti s mírným až středním poškozením jater
Pacienti s mírnou až střední dysfunkcí jater vykazují maximální plazmatickou koncentraci ocycodonu a noroxykodonu přibližně o 50% a 20% vyšší než-li běžná populace. Hodnoty AUC byly přibližně o 95% a 75% vyšší. Maximální plazmatická koncentrace a AUC u oxymorphonu byla o 15 až 50% nižší. T½ pro eliminaci oxykodonu se zvýšil o 2,3 hodiny.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)