salt:hasText
| - Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl zjištěn žádný klinicky významný vliv potravy na biologickou dostupnost bikalutamidu.
(S)-enantiomer bikalutamidu je vylučován rychle ve srovnání s jeho (R)-enantiomerem. Poločas plazmatické eliminace (R)-enantiomeru iní přibližně 1 týden.
Při déletrvajícím podávání bikalutamidu je vrcholová plasmatická koncentrace antiandrogenně působícího (R)-enantiomeru přibližně desetinásobná ve srovnání s koncentrací po jednorázovém podání 50 mg bikalutamidu.
Dávkování bikalutamidu 150mg denně navodí ustálenou koncentraci (R)-enantiomeru v hodnotě 22 µg/ml, přičemž ustáleného stavu je s ohledem na plasmatický poločas (R)-enantiomeru dosaženo zhruba po 1 měsíci léčby.
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poškozením ledvin ani mírným či středně těžkým poškozením jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkým poškozením jater je vylučování (R)-enantiomeru z plasmy zpomaleno. .
Bikalutamid se z velké míry váže na bílkoviny: (racemát z 96 %, (R)-enantiomer z více než 99 %) a je cestou oxidace a glukuronidace rozsáhle metabolizován: Jeho metabolity jsou přibližně stejným dílem vylučovány ledvinami a žlučí.
V semeni mužů, kteří užívali bikalutamid v dávce 150mg, byla zjištěna průměrná koncentrace (R)-enantiomeru v hodnotě 4,9 (g/ml. Množství bikalutamidu, která se případně může při pohlavním styku přenést na ženu, je malé a pohybuje se okolo 0,3 (g/kg, což je menší než množství nezbytné pro vyvolání změn u potomků laboratorních zvířat.
(cs)
|