salt:hasText
| - Ve studiích in vitro bylo zjištěno, že D-izomer bikalutamidu působí především jako inhibitor CYP3A4, se slabším inhibičním účinkem na aktivitu izoenzymů CYP2C9, CYP2C19 a CYP2D6.
Ačkoliv ve studiích in vitro bylo pozorováno, že bikalutamid má schopnost inhibovat cytochrom 3A4, výsledky mnoha klinických studií ukázaly, že rozsah inhibice cytochromu P450 zřejmě není klinicky významný.
Nicméně pro přípravky s úzkým terapeutickým indexem, které jsou metabolizovány v játrech, může být inhibice CYP 3 způsobená bikalutamidem klinicky významná.. Z tohoto důvodu je kontraindikováno podávání bikalutamidu současně s terfenadinem, astemizolem a cisapridem.
Zvýšené opatrnosti je zapotřebí při současném podávání bikalutamidu s cyklosporinem anebo inhibitory kalciových kanálů. Pokud dojde k projevům zvýšeného účinku nebo navýšení nežádoucích účinků těchto látek, je zapotřebí snížit jejich dávkování. U pacientů užívajících cyklosporin se doporučuje pečlivá kontrola jeho plazmatických hladin a klinického stavu pacienta při zahájení a při ukončení léčby bikalutamidem.
Při současném podávání bikalutamidu s léky, které mohou inhibovat oxidační pochody v játrech, například ketokonazolem nebo cimetidinem, je zapotřebí zvýšené opatrnosti.. Inhibice oxidačních pochodů by mohla zvýšit plazmatické hladiny bikalutamidu, což by teoreticky mohlo vést ke zvýšení výskytu nežádoucích účinků.
Studie in vitro prokázaly, že bikalutamid může vytěsňovat warfarin (kumarinové antikoagulans), z jeho vazby na bílkovinu. Proto se po zahájení léčby bikalutamidem u pacientů, kteří již užívají kumarinová antikoagulancia, doporučuje pečlivá kontrola hodnot protrombinového času.
(cs)
|