About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC149801_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Obecný popis. Absolutní biodostupnost perorálně podávaného carvedilolu je přibližně 25%. Plasmatické koncentrace vrcholí přibližně za 1 hodinu po podání. Mezi dávkou a plasmatickými koncentracemi existuje lineární korelace. U pacientů s pomalou hydroxylací debrisochinu jsou plasmatické koncentrace carvedilolu zvýšeny dvoj až trojnásobně oproti pacientům s rychlou metabolizací. Potrava nemá vliv na biodostupnost látky, dosažení maximální plasmatické koncentrace je však opožděno. Carvedilol je vysoce lipofilní sloučenina. Přibližně 98 % až 99 % carvedilolu se váže na plasmatické proteiny. Distribuční objem je přibližně 2 l/kg. Efekt prvního průchodu po podání per os je přibližně 60-75 %. Průměrný poločas eliminace carvedilolu je 6 až 10 hodin. Plasmatická clearance je přibližně 590 ml/min. Přípravek je eliminován převážně žlučí. Primární cestou exkrece carvedilolu je stolice. Menší část je eliminována ledvinami ve formě metabolitů. Carvedilol je rozsáhle metabolizován na různé metabolity, které jsou eliminovány převážně žlučí. Carvedilol je metabolizován v játrech převážně oxidací aromatického jádra a glukuronidací. Demetylací a hydroxylací na fenolovém jádře vznikají tři aktivní metabolity s betablokačním účinkem. V porovnání s carvedilolem mají tyto tři aktivní metabolity slabý vasodilatační účinek. Jak prokázaly preklinické studie, 4’-hydroxyfenolmetabolit má betablokační účinek 13krát silnější než carvedilol. Koncentrace metabolitů u lidí jsou však přibližně 10krát nižší než koncentrace carvedilolu. Dva z hydroxykarbazolových metabolitů carvedilolu jsou silnými antioxidanty, 30-80krát silnějšími než carvedilol. Vlastnosti při použití u pacienta. Farmakokinetika carvedilolu je ovlivněna věkem, plasmatické koncentrace carvedilolu jsou přibližně o 50 % vyšší u starších pacientů v porovnání s mladšími osobami. Ve studii byla biodostupnost carvedilolu u pacientů s jaterní cirhózou čtyřikrát vyšší, maximální plasmatická koncentrace přibližně pětkrát vyšší a distribuční objem třikrát vyšší než u zdravých osob. U některých pacientů s hypertenzí a renální insuficiencí středního (kreatininová clearance 20-30 ml/min) až těžkého (kreatininová clearance < 20 ml/min) stupně byl pozorován vzestup plasmatických koncentrací carvedilolu přibližně o 40-55 % v porovnání s pacienty s normální renální funkcí. Výsledky však byly velmi proměnlivé. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 116 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software