salt:hasText
| - Po perorálním podání se absorbuje variabilní podíl podané látky; biologická dostupnost se pohybuje kolem 50 % (v průměru 42 % s rozptylem 22 až 80 %). Absorpce je pomalá, maximální koncentrace v plazmě je dosaženo za 3 až 7 hodin.
Cca 90 % plazmatického amiodaronu je vázáno na bílkoviny, amiodaron tedy není dialyzovatelný a sám může vytěsňovat z vazby na bílkoviny řadu dalších látek (viz Interakce, bod 4.5). Distribuční objem amiodaronu je veliký, amiodaron i jeho aktivní metabolit deethylamiodaron se kumuluje ve tkáních. Amiodaron se hromadí především v tukové tkáni, v plicích a játrech, jeho metabolit v kůži. Rozhodující význam pro terapeutickou účinnost má kumulace látky v místě účinku, tj. ve tkáni myokardu. Protože tato kumulace se rozvíjí velmi pomalu, nedá se začátek terapeutického účinku očekávat dříve, než 4 - 6 dní po zahájení léčby.
Amiodaron prochází placentou, koncentrace v plodu dosahuje až 25 % koncentrace v plazmě matky; značné množství přechází do mléka.
U člověka se amiodaron metabolizuje v játrech, jediný metabolit je diethylamiodaron. Plazmatické koncentrace amiodaronu i jeho metabolitu jsou zhruba stejné.
Amiodaron se vylučuje po průchodu játry žlučí. Asi 10 % látky se vylučuje ledvinami. Plazmatická clearance amiodaronu je malá, distribuční objem velký; eliminační poločas je dlouhý, individuálně velmi variabilní a pohybuje se mezi 20 až 100 dny. V průběhu nasycování organismu amiodaronem se látka hromadí zejména v tukové tkáni. Rovnovážného stavu je dosaženo nejdříve za měsíc po zahájení léčby.
Vzhledem ke značné interindividuální variabilitě farmakokinetických parametrů není možné předvídat u jednotlivého nemocného výšku plazmatické hladiny amiodaronu při určitém dávkování.
Při přerušení léčby pokračuje vylučování látky ještě několik měsíců, je třeba tedy počítat s tím, že nežádoucí účinky přetrvávají ještě 10-30 dní po vysazení.
Nebyly provedeny žádné kontrolované pediatrické studie. V omezených publikovaných údajích, jež jsou k dispozici u pediatrických pacientů, nebyly zaznamenány žádne rozdíly v porovnání s dospělými pacienty.
(cs)
|