| salt:hasText
| - Farmakokinetický profil methylprednisolonu je lineární bez ohledu na způsob podání.
Plazmatické koncentrace methylprednisolonu byly měřeny metodou HPLC. Ve studii intramuskulárního podání 40 mg methylprednisolonu 14 zdravým dospělým dobrovolníkům byla vrcholová plazmatická koncentrace 454 ng/ml dosažena za 1 hodinu. Po 12 hodinách poklesly plazmatické koncentrace methylprednisolonu na 31,9 ng/ml. Po 18 hodinách nebyl již methylprednisolon detekovatelný. Na základě hodnocení plochy pod křivkou, která indikuje celkové množství absorbované látky, bylo zjištěno, že intramuskulární podání methylprednisolonu bylo ekvivalentní stejnému množství podanému intravenózně.
Výsledky studie prokázaly, že sukcinát sodný ester metylprednisolonu se po všech cestách podání rychle a významně přeměňuje na účinný methylprednisolon. Absorbce volného methylprednisolonu po intravenózním a intramuskulárním podání je ekvivalentní a signifikantně vyšší než po perorálním podání tablet nebo roztoku. Vzhledem k tomu, že rozsah absorbce methylprednisolonu po intravenózním a intramuskulárním podání byl ekvivalentní (přestože se větší množství hemisukcinát esteru objevilo v cirkulaci po intravenózním podání), lze usuzovat, že ester se přeměňuje po intramuskulárním podání v tkáních a následně se absorbuje ve formě volného methylprednisolonu.
Methylprednisolon je významně distribuován do tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Vazba methylprednisolonu na plazmatické proteiny u lidí je přibližně 77%.
�Methylprednisolon se u lidí metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity, hlavní jsou 20α-hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxymethylprednisolon.
Metabolismus v játrech se děje zejména prostřednictvím CYP3A4. (Pro seznam lékových interakcí založených na metabolismu zprostředkovaného CYP3A4, viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce.)
�Průměrný poločas eliminace pro celkový methylprednisolon je v rozmezí 1,8 až 5,2 hodiny. Jeho distribuční objem je přibližně 1,4 ml/kg a celková clearance je přibližně 5 až 6 ml/min/kg.
Methylprednisolon, stejně jako mnoho CYP3A4 substrátů, může být také podkladem pro ATP-kazetové vázání (ABC), transportního proteinu P-glykoproteinu, který ovlivňuje tkáňovou distribuci a interakce s ostatními léčivými přípravky.
�Při selhání ledvin nejsou úpravy dávkování nezbytné. Methylprednisolon je dialyzovatelný.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)