About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC149573_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Po perorálním užití je hydrochlorid propafenonu téměř kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu na dávce závislým způsobem a je rychle distribuován do organizmu. Distribuce a biotransformace Po podání jedné tablety je biologická dostupnost přibližně 50%. Při opakování dávek rostou plazmatické koncentrace a biologická dostupnost díky first-pass metabolizmu v játrech disproporcionálně. Většina hydrochloridu propafenonu je metabolizována v játrech na 2 aktivní metabolity: 5-hydroxypropafenon účinkem CYP2D6 a N-depropylpropafenon (norpropafenon) působením CYP3A4 a CYP1A2. Rovnovážného stavu je dosaženo po 3 – 4 dnech, zatímco biologická dostupnost stoupá na přibližně 100%. Terapeutické plazmatické hladiny jsou v rozmezí 150 ng/ml až 1 500 ng/ml. V rozmezí terapeutických koncentrací je více než 95% hydrochloridu propafenonu vázáno na plazmatické bílkoviny. Srovnání 24 hodinové kumulativní urinární exkrece umožňuje výpočet udávající, že 1,3% i.v. podaného (70 mg) a 0,65% perorálně podaného (600 mg) hydrochloridu propafenonu je vyloučeno nezměněno močí, to znamená, že hydrochlorid propafenonu je téměř výhradně metabolizován v játrech. Dokonce v případech poškozené ledvinné funkce není pravděpodobné snížení eliminace hydrochloridu propafenonu, což je potvrzeno hlášenými případy a kinetickými studiemi u chronicky dialýzovaných pacientů. Klinické hodnoty se u těchto pacientů nelišily od hodnot pacientů bez ledvinného poškození. Eliminace Terminální eliminační poločas u pacientů s opakovanými dávkami je 5 – 7 hodin (12 hodin v ojedinělých případech). Byla sledována úzká pozitivní korelace mezi plazmatickou hladinou a dobou AV vedení, většinou jak u zdravých dobrovolníků, tak u pacientů. Po dosažení plazmatické hladiny 500 ng/ml byl PR interval statisticky významně prodloužen ve srovnání se základními hodnotami, to umožňuje titraci dávek a monitorování pacientů pomocí EKG. Frekvence komorových extrasystol se snižuje se zvyšující se plazmatickou koncentrací. Adekvátní antiarytmický účinek byl v ojedinělých případech sledován při plazmatických hodnotách nižších než 500 ng/ml. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 22 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software