| salt:hasText
| - Distribuce v organismu
Po i.v. podání je asi 98 % propofolu vázáno na plazmatické bílkoviny.
Po i.v. podání v podobě bolusu počáteční krevní hladina propofolu rychle klesá vzhledem k rychlé distribuci do různých komparmentů ((-fáze). Distribuční poločas byl vypočítán na 2 – 4 minuty.
Během eliminace je pokles krevních hladin pomalejší. Poločas eliminace během ß-fáze je v rozmezí 30 – 60 minut. Následně se projeví třetí hluboký kompartment, který odpovídá redistribuci propofolu ze slabě prokrvených tkání.
Centrální distribuční objem je v rozmezí 0,2 – 0,79 l/kg tělesné hmotnosti, ustálený distribuční objem pak v rozmezí 1,8 – 5,3 l/kg tělesné hmotnosti.
Biotransformace
Propofol se metabolizuje hlavně v játrech, vytvářejí se glukuronidy propofolu a glukuronidové a sulfátové konjugáty s odpovídajícím chinolem. Všechny metabolity jsou neúčinné.
Eliminace z organismu
Propofol je z těla rychle odstraňován (totální clearance přibližně 2 l/ min.). Clearance probíhá prostřednictvím metabolizmu, hlavně v játrech, kde je závislá na průtoku krve. Clearance je ve srovnání s dospělými vyšší u dětí. Asi 88 % podané dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů. Pouze 0,3 % je močí vyloučeno v nezměněné formě.
Pediatrická populace
Po jednotlivé dávce 3 mg/kg intravenózně, se zvyšuje clearance propofolu/kg tělesné hmotnosti v závislosti s věkem následujícím způsobem: medián clearance je podstatně nižší než u novorozenců < 1 měsíce věku (n = 25) (20 ml/kg/min) ve srovnání se staršími dětmi (n = 36, věkové rozmezí 4 měsíce – 7 roků). Navíc u novorozenců je podstatně větší interindividuální variabilita (rozmezí 3,7 – 78 ml/kg/min). Na základě těchto omezených údajů z klinických hodnocení, které ukazují širokou variabilitu, nebylo pro tuto věkovou skupinu ustanoveno žádné doporučené dávkování.
Medián clearance propofolu u starších dětí, po jednotlivé dávce 3 mg/kg v podobě injekční bolusu , byl 37,5 ml/min/kg (4 – 24 měsíců) (n=8), 38,7 ml/min/kg (11 – 43 měsíců) (n=6), 48 ml/min/kg (1 – 3 roků)(n = 12), 28,2 ml/min/kg (4 – 7 roků)(n = 10) ve srovnání s 23,6 ml/min/kg u dospělých (n=6).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)