Po perorálním podání přípravku se léčivá látka mirtazapin rychle a dobře absorbuje (biologická dostupnost cca 50 %), max. plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 2 hodiny. Vazba mirtazapinu na bílkoviny krevní plazmy je přibližně 85 %. Střední poločas eliminace je 20 - 40 hodin, v ojedinělých případech byl zaznamenán delší poločas až 65 hodin, u mladých mužů byl pozorován kratší poločas. Poločas eliminace postačuje k tomu, aby postačilo dávkování jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo za 3 - 4 dny, poté k další akumulaci nedochází. V rámci doporučeného dávkovacího rozmezí je farmakokinetika mirtazapinu lineární. Příjem potravy farmakokinetiku mirtazapinu neovlivňuje.
Mirtazapin je ve velké míře metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během několika dnů. Hlavními biotransformačními cestami jsou demetylace a oxidace, následované konjugací. Údaje získané in vitro z humánních jaterních mikrosomů ukazují, že enzymy cytochromu P450 CYP2D6 a CYP1A2 se účastní procesu tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco CYP3A4 je zodpovědný za tvorbu N-demethyl a N-oxid metabolitů. Demethyl metabolit je farmakologicky aktivní a zdá se, že má stejný farmakokinetický profil jako mateřská látka. Insuficience ledvin nebo jater může mít za následek snížení clearance mirtazapinu.
(cs)