| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika H1 – antagonisté
ATC kód: R06A X27
Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě účinkující antagonista histaminových receptorů se selektivním antagonistickým působením na periferní H1 – receptory. Po perorálním podání selektivně blokuje periferní histaminové H1 – receptory, neboť léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového systému.
Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří inhibice uvolňování protizánětlivých citokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z lidských žírných buněk/ basofilů, jakož i inhibice exprese adhezivní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách. Klinický význam těchto pozorování je třeba teprve potvrdit.
Ve dvou provedených studiích s podáním jedné dávky byl desloratadin perorální lyofylizát dobře tolerován, jak prokázaly laboratorní nálezy, výsledky fyzikálních vyšetření, sledování tělesných funkcí a průběhu EKG. Kromě toho, byl desloratadin tablety dispergovatelné v ústech dobře snášen ve studiích s podáním více dávek.
V klinických studiích s opakovaným podáváním dávek desloratadinu, v nichž bylo podáváno až 20 mg denně po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní kardiovaskulární účinky přípravku. V klinickofarmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván v dávce 45 mg denně (devítinásobek doporučované klinické dávky) po dobu deseti dnů, nebyl zjištěn žádný příprad prodloužení intervalu QTc.
Ve studiích s opakovaným podáváním desloratadinu společně s ketokonazolem a erytromycinem nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.
Desloratadin v minimální míře penetruje do centrálního nervového systému. V kontrolovaných klinických studiích při podávání v doporučené dávce 5 mg denně nedochází ve srovnání s placebem k žádnému zvýšení incidence somnolence. V klinických studiích při jednorázovém podání denní dávky 7,5 mg neovlivňoval psychomotorickou výkonnost. Ve studii, ve které byl desloratadin 5 mg jednorázově podán dospělým, neovlivňoval desloratadin stardantní hodnoty letové výkonnosti včetně exacerbace subjektivní ospalosti nebo úkonů souvisejících s létáním.
V klinickofarmakologických studiích, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem, nedocházelo k zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ospalosti. Mezi skupinou pacientů, jíž byl podáván desloratadin, a skupinou které bylo podáváno placebo, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve výsledcích psychomotorických testů, ať už byl současně podáván alkohol nebo nikoli.
U pacientů s alergickou rýmou vedlo podávání desloratadinu k ústupu příznaků jako je kýchání, výtok z nosu a svědění nosu, jakož i svědění, slzení a zarudnutí očí a svědění na patře. Přípravek účinně mírní symptomy po dobu 24 hodin. Účinnost desloratadinu nebyla v klinických hodnoceních u mladistvých pacientů ve věku 12 – 17 let jednoznačně stanovena.
Navíc k zavedeným klasifikačním termínům sezónní a celoroční, může být alergická rýma alternativně klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rýma a perzistující alergická rýma. Intermitentní alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než 4 týdny. perzistující alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a více než 4 týdny.
Desloratadin účinně snižoval celkovou zátěž představovanou sezónní alergickou rýmou, hodnocenou na základě dotazníku hodnotícího kvalitu života při rinokunjuktivitě. K největšímu zlepšení došlo ve sféře praktických problémů a denních aktivit, limitovaných symptomy.
Chronická idiopatická urtikárie byla studována jako klinický model nemocí s urtikárií, protože jejich patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná a protože chronické pacienty lze snadněji zařazovat do prospektivního hodnocení. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem všech nemocí s urtikárií, předpokládá se, že desloratadin bude účinné poskytovat symptomatickou úlevu nejen u chronické idiopatické urtikárie, ale i u ostatních nemocí s urtikárií, jak doporučují klinické postupy.
Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou idiopatickou urtikárií, vedlo podávání desloratadinu na konci prvního dávkovacího intervalu k ústupu svědění a snížení počtu a rozsahu kopřivkových pupenů. V každé studii účinek přetrvával po dobu 24 hodinového dávkovacího intervalu. Jako ve studiích s ostatními antihistaminiky, podávanými pacientům s chronickou idiopatickou urtikárií, byla vyloučena malá část pacientů, identifikovaných jako nonrespondéři. Ústup svědění o více než 50 % bylo pozorováno u 55 % pacientů léčených desloratadinem ve srovnání s 19 % pacientů léčených placebem. Léčba desloratadinem také signifikantně snížila interferenci spánku a denní aktivity, jak bylo změřeno čtyřbodovou stupnicí, používanou k hodnocení těchto proměnných.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)