| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Širokospektré fluorované chinolonové chemoterapeutikum
ATC kód: J01MA02
Mechanizmus účinku:
Ciprofloxacin je fluorochinolové antibiotikum, to znamená, že působí inhibičně na oba bakteriální enzymy, topoizomerázu II (DNA-gyrázu) a topoizomerázu IV, které jsou potřebné pro replikaci, transkripci, opravu a rekombinaci bakteriální DNA.
Vztah FK/FD:
Účinnost závisí hlavně na vztahu mezi maximální sérovou koncentrací (Cmax) a minimální inhibiční koncentrací (MIC) ciprofloxacinu vzhledem k příslušnému mikroorganizmu, respektive na vztahu mezi plochou pod křivkou (AUC) a MIC.
Mechanizmus rezistence:
In vitro rezistence na ciprofloxacin se může vyvinout postupným procesem mutací cílového místa u obou topoizomeráz, topoizomerázy II (DNA gyrázy) a topoizomerázy IV. Výsledný stupeň zkřížené rezistence mezi ciprofloxacinem a jinými fluorochinolony je proměnlivý. Jednotlivé mutace nemusí mít za následek klinickou rezistenci, ale násobné mutace obvykle za následek klinickou rezistenci na většinu aktivních látek nebo na všechny aktivní látky v rámci skupiny mají.
Nepropustnost a/nebo mechanizmus rezistence efluxní pumpy účinné látky může mít proměnlivý efekt na citlivost na fluorochinolony, která závisí na fyziochemických vlastnostech různých účinných látek v rámci skupiny a afinitě transportních systémů pro danou účinnou látku. Všechny in vitro mechanizmy rezistence jsou běžně pozorovány v klinických izolátech. Mechanizmy rezistence, které inaktivují další antibiotika, například permeační bariéry (běžné u Pseudomonas aeruginosa ) a effluxní mechanizmus, mohou ovlivnit citlivost na ciprofloxacin. Byla zaznamenána rezistence zprostředkovaná plazmidem kódovaná pomocí genů qnr.
Spektrum antibakteriální aktivity:
Break pointy oddělující citlivé kmeny od kmenů s intermediární citlivostí a tyto od rezistentních kmenů:
Doporučení EUCAST
Mikroorganizmy
Citlivé
Rezistentní
Enterobakterie
S ≤ 0,5 mg/l
R > 1 mg/l
Pseudomonas
S ≤ 0,5 mg/l
R > 1 mg/l
Acinetobacter
S ≤ 1 mg/l
R > 1 mg/l
Staphylococcus spp.1
S ≤ 1 mg/l
R > 1 mg/l
Haemophilus influenzae a Moraxella catarrhalis
S ≤ 0,5 mg/l
R > 0,5 mg/l
Neisseria gonorrhoeae
S ≤ 0,03 mg/l
R > 0,06 mg/l
Neisseria meningitidis
S ≤ 0,03 mg/l
R > 0,06 mg/l
Break pointy nevztažitelné k třídám *
S ≤ 0,5 mg/l
R > 1 mg/l
1 Staphylococcus spp. – Break pointy pro ciprofloxacin odpovídající terapii s vysokými dávkami.
* Break pointy nevztažitelné k třídám se určovaly zejména na základě údajů PK/PD a nejsou závislé na distribuci MIC jednotlivých druhů. Jsou určeny pouze pro druhy, pro které specifické Break pointy nebyly určeny a ne pro takové druhy, pro které testy citlivosti nejsou doporučovány.
Prevalence získané rezistence vybraných druhů se může lišit geograficky a časově. Vítána je informace o lokální rezistenci, zejména pokud se jedná o léčbu závažných infekcí. V nezbytných případech, kdy lokální prevalence rezistence je taková, že prospěšnost látky je přinejmenším u některých typů infekcí sporná, je třeba požádat o radu experta.
Zařazení příslušných druhů podle citlivosti na ciprofloxacin (kmeny Streptococcus viz bod 4.4):
Druhy většinou citlivé
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Bacillus anthracis (1)
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Aeromonas spp .
Brucella spp .
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae*
Legionella spp .
Moraxella catarrhalis*
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp .
Salmonella spp. *
Shigella spp. *
Vibrio spp.
Yersinia pestis
Anaerobní mikroorganizmy
Mobiluncus
Další mikroorganizmy
Chlamydia trachomatis ($)
Chlamydia pneumoniae ($)
Mycoplasma pneumoniae ($)
Mycoplasma hominis ($)
Druhy, u kterých se může rezistence vyvinout
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Enterococcus faecalis ($)
Staphylococcus spp. (2)
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp.+*
Citrobacter freundii*
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeae*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Anaerobní mikroorganizmy
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
V podstatě rezistentní organizmy
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Actinomyces
Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Stenotrophomonas maltophilia
Anaerobní mikroorganizmy
Kromě výše uvedených
Další mikroorganizmy
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
* Klinická účinnost byla prokázána pro citlivé izoláty ve schválených klinických indikacích.
+ Míra rezistence ≥ 50 % v jedné nebo více zemích EU
($): Přirozená střední citlivost, neexistuje-li získaný mechanizmus rezistence.
(1): Byly provedeny studie s experimentálními zvířecími infekcemi způsobenými inhalací spor Bacillus anthracis ; tyto studie ukázaly, že antibiotika podaná brzy po expozici zabránila vzniku onemocnění, jestliže léčba vedla ke snížení počtu spor v organizmu pod infekční dávku. U lidí je doporučený postup užití primárně dán citlivostí, zjišťovanou in vivo , dále také výsledky experimentů se zvířaty a limitovaným množstvím dat získaných pro lidi. Léčba ciprofloxacinem podávaným v dávkách 500 mg 2x denně po dobu 2 měsíců je u lidí považována jako dostatečná ochrana před infekcí vyvolanou antraxem. Ošetřujícím lékařům je doporučeno seznámit se s národními a/nebo mezinárodními konvenčními dokumenty které se vztahují k léčbě infekce antraxu.
(2): S. aureus rezistentní na meticilin se obvykle projevuje ko-rezistencí na fluorochinolony. Míra rezistence na meticilin je mezi všemi druhy stafylokoků přibližně 20 až 50 %; ve zvýšené míře je pozorována zejména v nemocničním prostředí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)