| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antimykotika pro systémové použití, triazolové deriváty
ATC kód : J02AC02
Itrakonazol, triazolový derivát, vykazuje široké spektrum účinnosti.
Studie in vitro prokázaly, že itrakonazol narušuje v buňkách mikromycet syntézu ergosterolu. Ergosterol představuje životně důležitou membránovou komponentu mykotických buněk. Narušení jeho syntézy vede v konečném důsledku k antimykotickému účinku.
Hraniční hodnoty itrakonazolu byly stanoveny pouze pro Candida spp. z povrchových mykotických infekcí (CLSI M27-A2, hraniční hodnoty pro metodiku EUCAST nebyly stanoveny). Metodou CLSI byly stanoveny tyto hraniční hodnoty: citlivé ≤ 0,125 µg/ml, citlivé, závislé na dávce 0,25 – 0,5 µg/ml a rezistentní ( 1 µg/ml. Interpretační hraniční hodnoty nebyly stanoveny pro vláknité mikromycety.
Studie in vitro prokazují, že itrakonazol inhibuje růst širokého spektra plísní patogenních pro člověka obvykle v koncentracích ( 1 (g/ml. K nim patří:
dermatofyty ( Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum ), kvasinky ( Candida spp . včetně C. albicans , Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp. ); Aspergillus spp .; Histoplasma spp .; Paracoccidioides brasiliensis ; Sporothrix schenckii ; Fonsecaea spp. ; Cladosporium spp. ; Blastomyces dermatitidis ; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii ; Penicillium marneffei ; a různé další kvasinky a plísně.
Candida krusei, Candida glabrata a Candida tropicalis jsou všeobecně nejméně susceptibilní druhy Candida , včetně některých izolátů, které in vitro vykazují průkaznou rezistenci k itrakonazolu.
Hlavní druhy plísní, které nejsou inhibovány itrakonazolem, jsou Zygomycetes (např. Rhizopus spp ., Rhizomucor spp., Mucor spp . a Absidia spp .), Fusarium spp., Scedosporium spp. a Scopulariopsis spp.
Ukazuje se, že rezistence k azolům se vyvíjí pomalu a je často výsledkem několika genetických mutací. Popsaný mechanismus zahrnuje nadměrnou expresi ERG11, který kóduje cílový enzym 14α-demethylázu, bodové mutace v ERG11, vedoucí ke snížené cílové afinitě a (nebo) nadměrnou expresi přenašeče vedoucí ke zvýšenému efluxu. Zkřížená rezistence mezi jednotlivými azoly byla pozorována v rámci Candida spp., přestože rezistence k jednomu azolu neznamená nutně rezistenci k ostatním azolům. Byly hlášeny kmeny Aspergillus fumigatus rezistentní k itrakonazolu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)