| salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání mikronizovaného budesonidu dochází k rychlé a úplné absorpci. Po podání Entocort 3 mg tvrdé tobolky se hlavní frakce léčiva absorbuje v ileu a vzestupném tračníku. Průměrná systémová dostupnost budesonidu po jednorázovém podání Entocort 3 mg je v rozmezí 12-20 %.
Distribuce
Budesonid má distribuční objem (Vd) asi 3 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je v průměru 85-90 %. Po perorálním podání 9 mg přípravku Entocort 3 mg (3 tobolky) je maximální plazmatická koncentrace (cmax) asi 5-10 nmol/l a je dosažena za 3-5 hodin (tmax) po podání.
Biotransformace
Budesonid je intenzivně metabolizován (asi 90 %) prvním průchodem játry na metabolity s nízkou glukokortikoidní aktivitou. Aktivita hlavních metabolitů, 6(-hydroxybudesonidu a 16(-hydroxyprednisolonu, je menší než 1 % aktivity budesonidu. Metabolismus budesonidu je zprostředkován především CYP3A, isoformou cytochromu P450.
Eliminace
Eliminace budesonidu po podání Entocort 3 mg je limitována rychlostí absorpce. Plazmatický biologický poločas (t1/2) je asi 4 hodiny. Metabolity jsou exkretovány především do moči, v konjugované formě i volné. V moči nebyl zjištěn samotný budesonid. Budesonid má vysokou hodnotu celkové plazmatické clearance (clp asi 1,2 l/min) a hodnotu t1/2 po intravenózním podání asi 2-3 hodiny.
Linearita
Farmakokinetika budesonidu je v rozsahu terapeutických dávek proporcionálně závislá na podané dávce.
Pediatrická populace
Ve studii srovnávající farmakokinetiku přípravku Entocort tvrdé tobolky u 8 dětí (9‑14 let) a u 6 dospělých byla systémová expozice (AUC) u dětí po podávání přípravku Entocort tvrdé tobolky 9 mg po dobu 7 dní o 17 % vyšší než u dospělých, maximální koncentrace (cmax) byla u dětí o 50 % vyšší než u dospělých (průměrná hodnota AUC ± SD: děti 41,3 nmol/l ± 21,2; dospělí 35,9 nmol/l ± 19,8); průměrná cmax ± SD: děti 5.99 nmol/l ± 3,45; dospělí 3,97 nmol/l ± 2,11). (Studie 08-3044).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)