| salt:hasText
| - Fentanylová transdermální náplast zajišťuje kontinuální uvolňování fentanylu po dobu 72 hodin.
Absorpce : Po prvním užití náplasti narůstají sérové koncentrace fentanylu postupně, ustáleného stavu je obvykle dosaženo mezi 12. a 24. hodinou a ten již zůstává relativně konstantní po zbytek 72 hodinové aplikační doby (72hodinové dávkovací schéma). Při druhé 72hodinové aplikaci je dosaženo ustáleného stavu sérové koncentrace, který je v průběhu následných aplikací náplasti téže velikosti dále udržován. Absorpce fentanylu se může lišit v závislosti na užití jiných míst aplikace. O něco nižší (přibližně o 25 %) absorpce fentanylu byla pozorována při studiích na zdravých dobrovolnících po přiložení náplasti na hrudník ve srovnání s horní končetinou a zády.
Distribuce : Vazba fentanylu na plazmatické proteiny je 84 %.
Biotransformace : Fentanyl vykazuje lineární kinetiku biotransformace a je primárně metabolizován v játrech pomocí CYP3A4. Jeho hlavní metabolit, norfentanyl, je biologicky inaktivní.
Eliminace : Po odstranění fentanylové náplasti postupně klesají sérové koncentrace fentanylu přibližně o 50 % v rozmezí 13 – 22 hodin u dospělých, nebo v rozmezí 22 – 25 hodin u dětí. Kontinuální vstřebávání fentanylu z kůže je příčinou pomalejší eliminace přípravku ze séra ve srovnání s použitím i.v. infúze. Přibližně 75 % fentanylu je vylučováno do moči, převážně ve formě metabolitů, nemetabolizovaný podíl činí méně než 10 %. Asi 9 % dávky lze prokázat ve stolici, převážně ve formě metabolitů.
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů
Poruchy jaterní nebo ledvinové funkce mohou způsobit zvýšenou koncentraci fentanylu v séru. Starší, kachektičtí nebo oslabení pacienti mohou vykazovat sníženou clearance fentanylu, a to prodlužuje konečnou eliminaci přípravku (viz bod 4.2 a 4.4).
Děti
V závislosti na tělesné hmotnosti se clearance (l/hr/kg) pediatrických pacientů se zdá být o 82% vyšší u dětí ve věku 2-5 let a o 25% vyšší u dětí ve věku 6-10 let ve srovnání s dětmi ve věku 11-16 let, u kterých je clearance přibližně stejná jako u dospělých. Tyto skutečnosti byly vzaty v úvahu při stanovení doporučených dávek pro dětské pacienty.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)