| salt:hasText
| - Ethinylestradiol (30 μg)
Absorpce
Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Nejvyšší sérové koncentrace okolo 67 pg/ml je dosaženo během 1,5 – 4 hodin po podání. Ethinylestradiol podléhá významnému first-pass efektu a je extenzivně metabolizován. Absolutní biologická dostupnost je okolo 44%.
Distribuce
Ethinylestradiol je vysoce, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98%). Ethinylestradiol zvyšuje plasmatické hladiny pohlavní hormony vázajícího globulinu (SHBG). Zdánlivý distribuční objem ethinylestradiolu je 2,8 – 8,6 l/kg.
Metabolismus
Ethinylestradiol je konjugován ve sliznici tenkého střeva a v játrech. Hlavní metabolickou cestou je aromatická hydroxylace, vzniká však také velké množství různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity nebo konjugované s kyselinou glukuronovou a sírovou. Metabolická clearance je přibližně 2,3 - 7 ml/min/kg.
Eliminace
Plasmatické hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou fázích s poločasem kolem 1 hodiny a 10 - 20 hodin. Ethinylestradiol není vylučován ve významném množství v nezměněné formě. Metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4 : 6. Poločas exkrece metabolitů je asi 1 den.
Rovnovážný stav
Rovnovážného stavu je dosaženo během druhé poloviny léčebného cyklu, kdy sérové hladiny léku jsou dvojnásobně vyšší ve srovnání s jednorázovým podáním.
Dienogest
Absorpce
Po perorálním podání je dienogest rychle a kompletně absorbován. Maximální plasmatické koncentrace 51 ng/ml je dosaženo za 2,5 hod. Absolutní biologická dostupnost při podání v kombinaci s ethinylestradiolem je 96%.
Distribuce
Dienogest je vázán na sérový albumin a neváže se na SHBG ani na kortikosteroidy vázající globulin (CBG). Plasmatická frakce volného dienogestu je 10%, 90% je nespecificky navázáno na albumin. Zdánlivý distribuční objem dienogestu je 37 až 45 l.
Metabolismus
Dienogest je metabolizován převážně hydroxylací a alternativně glukuronidací. Metabolity jsou neaktivní a jsou rychle z plasmy odstraňovány, takže v lidské plasmě kromě nezměněného dienogestu nemohou být metabolity detekovány ve významném množství. Celková clearance po jednorázovém podání (Cl/F) je 3,6 l /hod.
Eliminace
Dienogest má poločas asi 9 hodin. Frakce nezměněného dienogestu, která se vyloučí ledvinami, je zanedbatelná. Po perorálním podání dávky 0,1 mg/kg je exkrece ve stolici a v moči v poměru 3,2.
Po perorálním podání je přibližně 86% vyloučeno do 6 dnů, Z toho 42% je vyloučeno během prvních 24 hodin, převážně močí.
Rovnovážný stav
Farmakokinetika dienogestu není ovlivněna plasmatickými hladinami SHBG. Sérové hladiny dienogestu jsou akumulovány s faktorem přibližně 1,5 a rovnovážného stavu je dosaženo během 4 dnů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)