salt:hasText
| - Klinicko-farmakokinetické studie prokázaly, že amifostin se rychle vylučuje z plazmy, kde 6 minut po podání setrvává jen méně než 10 % podané dávky. Amifostin je rychle metabolizován na aktivní metabolit WR-1065 (volný thiol). Dalším, inaktivním metabolitem je WR-33278 (disulfid). Není známo, zda amifostin proniká bariérou mezi krví a placentou.
Po patnáctiminutové infúzi preparátu ETHYOL v dávce 910 mg/m2 je alfa poločas < 1 minuta a eliminační poločas amifostinu < 10 minut.
V průběhu patnáctiminutové infúze dávky 910 mg/m2 dosahuje vrcholová plazmatická koncentrace amifostinu přibližně 200 μmol/l, distribuční objem 7 litrů a clearance 2 l/min. Vrcholové plazmatické koncentrace aktivního metabolitu WR-1065 v průběhu patnáctiminutové infúze dosahují přibližně 35 μmol/l. Hodnoty WR-1065 v buňkách kostní dřeně za 5 - 8 minut po infúzi u tří hodnocených pacientů činily 82, 121 a 227 μmol/kg.
Dominantním mechanismem clearance pro ETHYOL je metabolismus, spíše než renální nebo gastrointestinální eliminace. Po 15ti minutové intravenózní infúzi dávky 740 mg/m2 přípravku ETHYOL bylo renální vylučování výchozí látky a jejích dvou známých metabolitů za hodinu po podání nízké, průměrně 1,05%, 1,38% a 4,2% z podané dávky, pro látku výchozí, thiol a disulfid, respektive.
(cs)
|