| salt:hasText
| - Migrenózní záchvaty neovlivňují farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.
Absorpce
Po 100 mg dávce je průměrná maximální koncentrace v plazmě 54 ng/ml.
Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost je 14 %, zčásti pro presystémový metabolismus a zčásti pro neúplné vstřebání.
Po perorálním podání dispergovatelných tablet s tučným jídlem se Cmax sumatriptanu zvyšuje o 15 %.
Distribuce v organismu
Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 až 21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů.
Metabolismus
Hlavní metabolit, indolacetátový analog sumatriptanu, se vylučuje močí, kde je přítomen jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Nemá žádné známé účinky na receptory 5HT1 či 5HT2. Sekundární metabolity nebyly identifikovány.
Eliminace z organismu
Poločas vylučování je přibližně 2 hodiny. Celková průměrná plazmatická clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální plazmatická clearance v plazmě je asi 260 ml/min. Extrarenální clearance se podílí asi 80 % na celkové clearance a naznačuje, že sumatriptan se primárně metabolizuje oxidačními mechanismy pomocí monoaminooxidázy A.
Zvláštní skupiny pacientů
Onemocnění jater
Po perorálním podání dojde u pacientů s jaterním onemocnění k presystémovému snížení clearance sumatriptanu vedoucímu ke zvýšení jeho plazmatické koncentrace.
Klinické studie
Nástup účinku sumatriptanu 50 mg a 100 mg, dispergovatelných tablet u dospělých byl prezentován ve dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích stejného designu. Údaje z těchto studií byly sloučeny k získání jednoho výsledku pro každý ukazatel. Celkově 2696 jedinců majících zkušenost se středně závažnou až závažnou formou migrénozní bolesti uváděli čas ústupu bolesti a období bez bolesti ve skupinách užívajících sumatriptan 50 mg, 100 mg a placebo. Nástup úlevy od bolesti (definován jako snížení závažné bolesti od středně závažné nebo závažné do mírné nebo bez bolesti) - křivky byly generovány pro sumatriptan a placebo pro periodu 2 hodin po léčbě. Začátek ústupu bolesti byl definován jako nejranější čas nástupu, který byl první dosažen statisticky signifikantní, ve srovnání s placebem a udržoval všechny následující časové body od 0 do 2 hodin křivky. Období bez bolesti (definováno jako snížení závažnosti bolesti od závažné nebo středně závažné bolesti do stavu bez bolesti) byl hodnocen užíváním podobných metod (viz Farmakodynamické vlastnosti).
Procento jedinců dosahujících úlevy bolesti, nebo nemající bolest během 2 hodin po léčbě byl významně vyšší mezi jedinci užívajícími sumatriptan (dispergovatelné tablety 50 mg nebo 100 mg), ve srovnání s těmi jedinci, kteří užívali placebo (p<0,001).
Při podání 50 mg a 100 mg dispergovatelných tablet, zmírnění bolesti začalo již za 30 minut, a resp. 20 minut u malého počtu jedinců a procento zmírnění bolesti se zvyšovalo až na 67 % a resp. 72 % jedinců za 2 hodiny ve srovnání se 42 % jedinců užívajících placebo.
Nástup období bez bolesti po dispergovatelných tabletách, s obsahem sumatriptanu 50 mg začal již za 33 minut a po 100 mg za 26 minut u malého počtu jedinců a procento jedinců bez bolesti se zvyšovalo až na 40 % resp. 47 % za 2 hodiny ve srovnání s 15 % jedinců užívajících placebo.
Sumatriptan, ve formě dispergovatelných tablet nebyl hodnocen u dospívajících, avšak několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost perorálně podaného sumatriptanu ve formě standardních tablet u 600 dospívajících trpících migrénou ve věku 12 až 17 let. Tyto studie neprokázaly statisticky signifikantní rozdíl v úlevě bolesti hlavy po 2 hodinách mezi placebem a jakoukoli dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálně podaného sumatriptanu dospívajícím ve věku 12 až 17 let byl stejný s výsledky studií u dospělé populace.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)