salt:hasText
| - Absorpce
Relativní biologická dostupnost přípravku Oxycodon Lannacher tablety s prodlouženým uvolňováním je srovnatelná s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním, přičemž maximálních plazmatických koncentrací se dosáhne za přibližně 3 hodiny po požití tablet s
prodlouženým uvolňováním v porovnání s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychlým uvolňováním.
Maximální plazmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu je u forem s prodlouženým a s rychlým uvolňováním srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive 6 hodin.
Tablety se nesmějí drtit, dělit ani žvýkat, protože to vede k rychlému uvolnění oxykodonu a absorpce potencionálně fatální dávky oxykodonu v důsledku narušení vlastností zajišťujících prodloužené uvolňování.
Distribuce
Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvoutřetinová v porovnání s parenterálním podáním. Distribuční objem oxykodonu v rovnovážném stavu dosahuje 2,6 l/kg, vazba na plasmatické
proteiny 38-45 %, eliminační poločas 4 až 6 hodin a plasmatická clearance 0,8 l/min.
Eliminační poločas oxykodonu z tablet s prodloužením uvolňování je 4-5 hodin, ustáleného stavu je dosaženo po průměrně 1 dni.
Metabolismus
Oxykodon je metabolizován ve střevě a játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na noroxykodon a oxymorfon a na několik glukuronidových konjugátů. Studie in vitro naznačují, že terapeutické dávky cimetidinu nemají pravděpodobně žádný relevantní účinek na tvorbu noroxykodonu. Chinidin snižuje u člověka tvorbu oxymorfonu, ale farmakodynamické vlastnosti oxykodonu zůstávají z větší části neovlivněny. Podíl metabolitů na celkovém farmakodynamickém
účinku je bezvýznamný.
Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i v mateřském mléku.
Linearity / nelinearita
5, 10 a 20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bioekvivalentní v závislosti na dávce s ohledem na absorbované množství léčivé látky, a zároveň jsou srovnatelné, pokud jde o rychlost vstřebávání.
(cs)
|