| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antiemetika a antinauzetika, antagonisté 5HT3 serotoninových receptorů.
ATC kód: A04AA02.
Neurologické mechanismy, serotoninem zprostředkovaná nauzea a zvracení
Serotonin je hlavní neurotransmiterem zodpovědný za zvracení po chemoterapii nebo radioterapii. 5-HT3 receptory jsou lokalizovány na třech místech: zakončení n. vagus v gastrointestinálním traktu a chemorecepční spouštěcí zóně centra zvracení v mozkovém kmeni lokalizované v area postrema a v nucleus tractus solidarius . Chemorecepční spouštěcí zóny jsou lokalizovány na kaudálním konci čtvrté mozkové komory ( area postrema). Tato oblast postrádá účinnou bariéru mezi krví a mozkem a reaguje na emetogenní látky jak v systémové cirkulaci tak cerebrospinální tekutině. Centrum zvracení je lokalizováno v medulárních strukturách mozkového kmene. Přijímá většinu informací z chemoreceptorových spouštěcích zón a ze střeva prostřednictvím n. vagus a sympatického nervstva.
Po vystavení záření nebo cytotoxickým látkám je serotonin (5-HT) uvolňován z enterochromafinních buněk ve sliznici tenkého střeva, které jsou přilehlé k aferentních neuronům n.vagus, na kterých jsou lokalizované 5-HT3 receptory. Uvolnění serotoninu aktivuje neurony n. vagus prostřednictvím 5-HT 3 receptorů, což vede k okamžité těžké emetogenní odpovědi zprostředkované prostřednictvím chemorecepční spouštěcí zóny v area postrema.
Mechanismus účinku
Granisetron je účinné antiemetikum a vysoce selektivní antagonista receptorů 5-hydroxytryptaminu (5-HT3). Studie s radioaktivně značenými molekulami prokázaly, že granisetron má zanedbatelnou afinitu k ostatním typům receptorů, včetně 5-HTa dopamin D2.
Nevolnost a zvracení vyvolané chemoterapií a radioterapií
Granisetron podávaný perorálně byl účinný v prevenci nauzey a zvracení spojených s protinádorovou chemoterapií u dospělých.
Pooperační nauzea a zvracení
Granisetron podávaný perorálně vykazoval účinek v prevenci a léčbě pooperační nauzey a zvracení u dospělých.
Farmakologické vlastnosti granisetronu
Byla hlášena interakce s neurotropiky a dalšími léčivými látkami prostřednictvím jejich účinku na cytochrom P450 (viz bod 4.5).
Studie in vitro prokázaly, že cytochrom P450 podskupiny 3A4 (účastnící se metabolismu některých hlavních narkotických látek) není granisetronem ovlivněn. Ačkoliv u ketokonazolu bylo prokázáno, že inhibuje oxidaci aromatického cyklu granisetronu in vitro, nejsou tyto účinky považovány za klinicky významné.
Ačkoli u antagonistů 5-HT3 receptorů bylo pozorováno prodloužení QT intervalu (viz bod 4.4), tento účinek je takového výskytu a rozsahu, že u normálních subjektů nemá klinický význam. Nicméně se při léčbě pacientů užívajících současně léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, doporučuje monitorovat EKG a klinické abnormality (viz bod 4.5).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)