About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC145866_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Sertindol je metabolizován v játrech, eliminační poločas je přibližně 3 dny. Při opakovaném podání clearance sertindolu klesá na průměrnou hodnotu 14 l/h (ženy mají o přibližně 20 % nižší zdánlivou clearance než muži, přestože clearance přepočítané na tělesnou hmotnost jsou porovnatelné). Při opakované dávce dochází k vyšší kumulaci, než by se mohlo odvodit z jednotlivé dávky. Tento fakt je způsoben zvýšením systémové biologické dostupnosti. Při dosažení ustáleného stavu je clearance nezávislá na dávce a plazmatické koncentrace odpovídají dávce. Ve farmakokinetice sertindolu se vyskytuje mírná interindividuální variabilita, způsobená polymorfismem cytochromu P450 2D6 (CYP2D6). Pacienti, kteří mají nedostatečně rozvinutou funkci tohoto hepatálního enzymu, mají clearance poloviční až třetinovou ve srovnání s rychlými metabolizátory CYP2D6. U pomalých metabolizátorů (maximálně 10 % populace) proto dosahuje plazmatická hladina 2-3krát vyšších hodnot. Hladiny sertindolu tedy nejsou správnými ukazateli jeho terapeutického účinku u jednotlivých pacientů a dávkování by mělo být hodnoceno dle léčebného účinku a snášenlivosti. Absorpce Sertindol se velmi dobře vstřebává. Po perorálním podání dosahuje sertindol maximální hladiny za přibližně 10 hodin (Tmax = 10 hod). Různé síly jsou bioekvivalentní. Potrava a antacida s obsahem hlinitých a hořečnatých solí nemají klinicky významný vliv na rychlost a rozsah absorpce sertindolu. Distribuce Zdánlivý distribuční objem sertindolu (V(/F) po opakované dávce je přibližně 20 l/kg. Vazba sertindolu na plazmatické bílkoviny je přibližně 99,5 %; primárně se váže na albumin a kyselý (1-glykoprotein. U pacientů léčených doporučenými dávkami bylo 90 % naměřených koncentrací nižších než 140 ng/ml (~ 320 nmol/l). Sertindol proniká do červených krvinek v poměru krev/plazma = 1,0. Sertindol snadno proniká přes hematoencefalickou a placentární bariéru. Metabolismus V lidské plazmě byly zjištěny dva metabolity: dehydrosertindol (vzniká oxidací imidazolidinového kruhu) a norsertindol (vzniká N-dealkylací). Koncentrace dehydrosertindolu je přibližně 80 % a norsertindolu 40 % v poměru ke koncentraci původní látky v ustáleném stavu. Účinek sertindolu je způsoben především původní látkou a metabolity nevykazují klinicky významný farmakologický účinek. Eliminace Sertindol a jeho metabolity se vylučují velmi pomalu, 14 dní po podání se zcela vyloučí 50-60 % radioaktivně značené perorální dávky. Přibližně 4 % podané dávky se vyloučí močí ve formě původní látky a metabolitů. Původní látky je v moči méně než 1 % z celkově podané dávky. Sertindol je z organismu vylučován zejména stolicí ve formě původní látky a metabolitů. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 83 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software