Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotika, neuroleptika; indolové deriváty
ATC kód: N05A E03
Neurofarmakologický profil sertindolu, jako antipsychotika, je pravděpodobně odvozen z jeho selektivního inhibičního účinku na mesolimbické dopaminergní neurony a zároveň z vyváženého inhibičního účinku na centrální dopaminové receptory D2, serotoninové receptory 5-HT2 a (1- adrenergní receptory.
Ve farmakologických studiích u zvířat sertindol spontánně inhiboval dopaminové neurony v mesolimbické ventrální tegmentální oblasti (VTA) s více než 100krát vyšší selektivitou v porovnání s inhibicí dopaminových neuronů v substantia nigra pars compacta (SNC). Inhibice aktivity SNC se považuje za příčinu extrapyramidového syndromu při léčbě neuroleptiky.
Antipsychotika zvyšují hladiny prolaktinu v séru pomocí blokády dopaminu. Pacienti užívající sertindol však měli během krátkodobé i dlouhodobé (roční) studie hladiny prolaktinu ve fyziologickém rozmezí.
Sertindol nepůsobí na muskarinové a na histaminové receptory H1. U sertindolu se tedy nevyskytuje anticholinergní ani sedativní účinek, který má vztah právě k těmto receptorům.
(cs)