| salt:hasText
| - Absorpce
Esterifikací cis(Z)-flupentixolu s kyselinou dekanovou vznikne vysoce lipofilní cis(Z)-flupentixol-dekanoát.
Pokud je tento ester rozpuštěn v oleji a aplikován intramuskulárně, pomalu difunduje do vodné fáze v těle, kde se rychle hydrolyzuje na účinný cis(Z)-flupentixol.
Po intramuskulární injekci je dosaženo maximální koncentrace v séru během 3-7 dnů. Při očekávaném biologickém poločasu 3 týdny (v závislosti na uvolňování z depa) je dosaženo ustáleného stavu přibližně za 3 měsíce po opakované aplikaci.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem (Vd)( je přibližně 14,1 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99 %.
Metabolismus
Cis(Z)-flupentixol se metabolizuje třemi hlavními způsoby: sulfoxidací, N-dealkylací postranního řetězce a konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity nemají psychofarmakologickou aktivitu. Cis(Z)-flupentixol převažuje nad metabolity v mozku i v dalších tkáních.
Eliminace
Eliminační poločas cis(Z)-flupentixolu (T½ β) je přibližně 35 hodin; střední systemická clearance (Cls) je 0,29 l/min.
Cis(Z)-flupentixol se vyloučí z velké části stolicí, ale do určité míry též močí. V případě užití flupentixolu značeného tritiem bylo u lidí prokázáno, že v nezměněné formě se vylučuje látka stolicí 4krát více než močí.
U kojících matek se cis(Z)-flupentixol vylučuje mateřským mlékem v nízkých koncentracích. Poměr koncentrace v mléku a koncentrace v séru u žen je průměrně 1,3.
Linearita
Farmakokinetika je lineární. Střední hodnota ustáleného stavu plazmatické hladiny cis(Z)-flupentixolu, která se ustaví před další dávkou a odpovídá aplikaci 40 mg cis(Z)-flupentixol-dekanoátu každé 2 týdny, je zhruba 6 nmol/l.
Starší pacienti
Farmakokinetické studie u starších pacientů nebyly provedeny. Avšak u zuklopentixolu, který patří též do skupiny thioxantenů, nejsou farmakokinetické parametry závislé na věku pacientů.
Snížená funkce ledvin
Na základě uvedených charakteristik eliminace léčiva je možno se domnívat, že snížená funkce ledvin nemá vliv na hladiny mateřské látky v séru.
Snížená funkce jater
Údaje nejsou k dispozici.
Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky
Pro udržovací léčbu pacientů se schizofrenií mírné až střední závažnosti se doporučuje nejnižší plazmatická (sérová) hladina v rozmezí 1-3 ng/ml (2-8 nmol/l) s kolísáním max/min ( 2,5, měřeno před užitím další dávky.
Farmakokineticky odpovídá dávka 40 mg/2 týdny cis(Z)-flupentixol-dekanoátu perorální denní dávce 10 mg flupentixolu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)