salt:hasText
| - Po perorálním podání je absorbováno 90 – 95 % přípravku Clozapin Desitin, přičemž ani rychlost ani míra absorpce není ovlivněna současným požitím potravy.
Klozapin, léčivá látka přípravku Clozapin Desitin, je středně silně metabolizován při prvním průchodu játry s výslednou absolutní biologickou dostupností 50 – 60 %. Za rovnovážného stavu, při podání 2krát denně, se maximální plazmatické hladiny dosáhne průměrně za 2,1 hodiny (rozmezí 0,4 - 4,2 hodiny) a distribuční objem činí 1,6 l/kg. Klozapin se z 95 % váže na plazmatické proteiny. Vylučování je dvoufázové se středním poločasem 12 hodin (rozmezí 6 - 26 hodin). Po jednotlivé dávce 75 mg je střední poločas 7,9 hodiny, prodlouží se na 14,2 hodiny po dosažení rovnovážného stavu po opakovaných dávkách 75 mg po dobu nejméně 7 dnů. Zvýšení dávky z 37,5 mg na 75 mg a 150 mg 2krát denně se projevilo za rovnovážného stavu lineárním zvětšením plochy pod křivkou (AUC) a změnou maximální a minimální koncentrace v plazmě.
Klozapin před vyloučením z organizmu je téměř zcela metabolizován.
Z hlavních metabolitů je aktivní pouze demetyl metabolit. Jeho farmakologické vlastnosti odpovídají klozapinu, jsou však výrazně slabší a mají kratší trvání.
Stopové množství nezměněného klozapinu bylo detekováno v moči a stolici, asi 50 % podané látky je vyloučeno jako metabolity močí a 30 % stolicí.
(cs)
|