| salt:hasText
| - Po perorálním podání se 80-90 % verapamilu rychle absorbuje z tenkého střeva. Biologická dostupnost nezměněné léčivé látky je jen asi 20 %, protože metabolismus prvního průchodu je výrazný. Maximální koncentrace v plazmě (Cmax)verapamilu je dosaženo za 1-2 hodiny po perorálním podání. Přibližně 90 % verapamilu se váže na proteiny krevní plazmy.
Vysoký podíl verapamilu se metabolizuje na značné množství metabolitů. Pouze jeden z těchto metabolitů, a to norverapamil, se vyznačuje mírnou účinností, dosahující asi 20 % ve srovnání s mateřskou látkou. Eliminační poločas verapamilu je 3-7 hodin. U pacientů s poruchou jaterních funkcí je třeba očekávat zpomalenou eliminaci. Asi 70 % verapamilu se vylučuje přednostně ve formě metabolitů močí, podíl nezměněné látky je 3-4 %. Insuficience ledvin proto farmakokinetiku verapamilu neovlivní. Až 16 % podané dávky se vyloučí stolicí.
Biologická dostupnost
VERAHEXAL RR
Studie biologické dostupnosti byla provedena r. 1998 na 25 zdravých dobrovolnících mužského pohlaví srovnávala hodnoty po každodenním podávání jedné tablety s prodlouženým uvolňováním, ekvivalentní 240 mg verapamil-hydrochloridu a referenčního přípravku, rovněž každodenně po dobu pěti dnů podávaném v tabletě s prodlouženým uvolňováním, ekvivalentní 240 mg verapamil-hydrochloridu; studie ukázala tyto výsledky:
Verapamil:
Testovaný Referenční
Přípravek přípravek
Cmax (ng/ml) 220,81 ± 112,62 211,70 ± 97,01
maximální koncentrace
v séru
tmax (h) 4,84 ± 0,85 4,92 ± 1,32
čas dosažení
Cmax
AUCSS (ng*h/ml) 2155,58 ± 1037,64 2031,57 ± 830,17
plocha pod křivkou
koncentrace-čas
PTF (%) 209,79 ± 46,14 213,63 ± 54,72
rozsah kolísání mezi
maximem a minimem
Jsou uvedeny průměrné hodnoty a směrodatné odchylky.
Sérové koncentrace byly stanovovány po dobu 24 hodin, za podmínek rovnovážného stavu.
Norverapamil:
Testovaný Referenční
přípravek přípravek
Cmax (ng/ml) 164,74 ± 55,02 164,31 ± 48,95 maximální koncentrace
v séru
tmax (h) 5,84 ± 1,11 5,84 ± 1,38
čas dosažení
Cmax
AUCSS (ng*h/ml) 2324,50 ± 763,35 2241,08 ± 601,39 plocha pod křivkou
koncentrace-čas
PTF (%) 120,3 ± 26,90 125,82 ± 30,64
rozsah kolísání mezi
maximem a minimem
Jsou uvedeny průměrné hodnoty a směrodatné odchylky.
Sérové koncentrace byly stanovovány po dobu 24 hodin, za podmínek rovnovážného stavu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)