| salt:hasText
| - Po aplikaci doporučených dávek remifentanilu se biologický poločas pohyboval v rozmezí 3 až 10 minut. Průměrná clearance remifentanilu u mladých zdravých dospělých osob dosahuje 40 ml/min/kg.
Distribuční objem centrálního kompartmentu je 100 ml/kg a distribuční objem v ustáleném stavu je 350 ml/kg. Koncentrace remifentanilu v krvi jsou úměrné podanému množství v celém rozmezí doporučených dávek. Při každém zvýšení rychlosti infuze o 0,1 g/kg/min se zvýší koncentrace remifentanilu v krvi o 2,5 ng/ml. Přibližně 70 % remifentanilu se váže na plazmatické proteiny.
Metabolismus
Remifentanil je opioid metabolizovaný esterázami, který je citlivý na hydrolýzu nespecifickými krevními a tkáňovými esterázami. Produktem této metabolizace je karboxylový metabolit, který je u psů 4600krát méně účinný než remifentanil. Studie u člověka naznačují, že veškerá farmakologická aktivita je spojena s mateřskou látkou. Aktivita tohoto metabolitu proto nemá žádný klinický význam. Poločas metabolitu u zdravých dospělých činí 2 hodiny. U pacientů s normální renální funkcí je čas k vyloučení 95 % primárního metabolitu remifentanilu ledvinami přibližně 7 až 10 hodin. Remifentanil není substrátem plazmatické cholinesterázy.
Přestup placentou a vylučování do mateřského mléka
Studie zkoumající přestup remifentanilu placentou u březích potkaních a králičích samic prokázaly, že jejich mláďata byla před narozením, během intrauterinního růstu a vývoje, exponována remifentanilu a/nebo jeho metabolitům. Složky odvozené od remifentanilu byly vylučovány do mléka laktujících samic potkanů.
V klinické studii u lidí byla koncentrace remifentanilu v krvi plodu asi poloviční než v krvi matky. Koncentrace remifentanilu v umbilikální arterii plodu představovala přibližně 30 % jeho koncentrace v umbilikální véně, což svědčí o tom, že remifentanil je v těle plodu metabolizován.
Anestezie v kardiochirurgii
V průběhu kardiochirurgických výkonů v mimotělním oběhu (kardiopulmonálním bypassem) v řízené hypotermii () klesá clearance remifentanilu o přibližně 20 %. Snížením tělesné teploty o klesne clearance remifentanilu o 3 %.
Porucha funkce ledvin
Rychlost ústupu sedativního a analgetického účinku remifentanilu není ovlivněna funkcí ledvin.
Farmakokinetika remifentanilu není významně ovlivněna u pacientů s různým stupněm snížení renálních funkcí ani při podávání až do doby 3 dnů u pacientů na jednotce intenzivní péče.
Clearance metabolitu obsahujícího karboxylovou skupinu je snížená u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů vyžadujících intenzivní péči se středně těžkou/těžkou poruchou funkce ledvin může koncentrace metabolitu s karboxylovou skupinou dosáhnout hodnot 100 krát vyšších, než jsou hodnoty hladiny remifentanilu v případě rovnovážného stavu. Klinické údaje prokazují, že nahromadění metabolitu nemá za následek klinicky významné -opioidní účinky, a to i přes podávání remifentanilu v infuzích až po dobu 3 dnů. Pro podávání přípravku Ultiva delší než 3 dny nejsou k dispozici žádné dostupné údaje o bezpečnosti a farmakokinetickém profilu metabolitu.
Neexistují důkazy, že by při umělé náhradě renálních funkcí docházelo k eliminaci remifentanilu.
Hemodialýza snižuje hladiny metabolitu obsahujícího karboxylovou skupinu minimálně o 30 %.
Porucha funkce jater
Farmakokinetika remifentanilu se u pacientů s těžkou poruchou funkce jater čekajících na transplantaci jater nebo během anhepatické fáze transplantace jater nemění. Pacienti s těžkou poruchou funkce jater mohou být citlivější na respiračně depresivní účinky remifentanilu. Tyto pacienty je třeba pečlivě sledovat a dávku remifentanilu jim upravovat podle individuálních potřeb.
Pediatričtí pacienti
U pediatrických pacientů platí, že průměrné hodnoty clearance remifentanilu a jeho distribučního objemu v ustáleném stavu jsou u mladších dětí vyšší a s přibývajícím věkem až asi do 17 let klesají na hodnoty mladých zdravých dospělých. Eliminační poločas remifentanilu u novorozenců není významně odlišný, což svědčí o tom, že změny analgetického účinku po změnách rychlosti infuze remifentanilu by měly být rychlé a podobné jako u mladých zdravých dospělých. Farmakokinetika karboxylového metabolitu je po korekci podle rozdílů v tělesné hmotnosti u pediatrických pacientů ve věku 2 až 17 let podobná jako u dospělých.
Starší pacienti
U starších pacientů (> 65 let) je v porovnání s mladými pacienty clearance remifentanilu mírně snížena. S přibývajícím věkem se farmakodynamická účinnost remifentanilu zvyšuje. Střední účinná koncentrace (EC50) remifentanilu potřebná k vytvoření vln na elektroencefalogramu (EEG) je u starších pacientů přibližně o 50 % nižší než u mladých pacientů. U starších pacientů proto má být úvodní dávka remifentanilu nižší o 50 % a další dávkování má být pečlivě titrováno podle individuálních potřeb nemocného.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)