salt:hasText
| - Latanoprost:
Latanoprost je sám o sobě neúčinný isopropylesterový prodrug, který hydrolýzou esterázami v rohovce na kyselinu latanoprostu získává biologickou účinnost. Tento prodrug je dobře absorbován rohovkou a veškerá látka, která se dostane do komorové vody, je během průchodu rohovkou hydrolyzována. Studie u člověka svědčí o tom, že maximální koncentrace v komorové vodě, přibližně 15-30 ng/ml, je dosaženo asi 2 hodiny po lokálním podání samotného latanoprostu. Po lokálním podání opicím je latanoprost distribuován převážně do předního segmentu oka, do spojivek a očních víček.
Kyselina latanoprostová má plazmatickou clearance 0,40 l/h/kg a malý distribuční objem 0,16 l/kg, z čehož vyplývá krátký biologický poločas v plazmě. 17 minut po očním podání je systémová biologická dostupnost kyseliny latanoprostové 45%. Kyselina latanoprostová se váže z 87% na plazmatické bílkoviny.
V oku prakticky nedochází k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostu. Látka se metabolizuje především v játrech. Hlavní metabolity, kterými jsou 1,2-dinorové a 1,2,3,4-tetranorové metabolity, neprokázaly ve studiích na zvířatech žádnou nebo pouze velmi slabou biologickou aktivitu. Tyto metabolity jsou vylučovány především močí.
Timolol:
Maximální koncentrace timololu v nitrooční tekutině se dosáhne přibližně 1 hodinu po lokálním podání. Část dávky se absorbuje systémově a maximální plazmatické koncentrace 1 ng/ml se dosahuje 10-20 minut po místním podání jedné kapky do každého oka jednou denně (300 mikrogramů/den). Biologický poločas timololu v plazmě je přibližně 6 hodin. Timolol se rozsáhle metabolizuje v játrech. Metabolity se vylučují močí spolu s nezměněným timololem.
Latanoprost/timolol, oční kapky, roztok:
Nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce mezi latanoprostem a timololem, i když byl pozorován přibližně dvojnásobný nárůst koncentrace kyseliny latanoprostu v nitrooční tekutině 1 - 4 hodiny po podání přípravku Glaucotima v porovnání s monoterapií.
(cs)
|