salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: fluorochinolonové chemoterapeutikum, ATC kód: J01MA14
Mechanizmus účinku
Moxifloxacin inhibuje bakteriální topoizomerázy typu II (DNA gyrázu a topoizomerázu IV), které jsou nezbytné k replikaci bakteriální DNA, transkripci a opravám.
PK/PD
Ukázalo se, že u flourochinolonů je míra schopnosti zabíjet bakterie závislá na jejich koncentraci.
Výsledky farmakodynamické studie flourochinolonů prováděné se zvířecím modelem infekcí a studií u lidí ukazují, že je účinnost dána především poměrem AUC24/MIC.
Mechanismus rezistence
Rezistence na fluorochinolony se může vyvinout díky mutacím DNA gyrázy a topoizomerázy IV. Další mechanismy mohou zahrnovat zvýšení aktivity efluxních pump, impermeabilitu a ochranu DNA gyrázy zajišťovanou proteiny. Mezi moxifloxacinem a dalšími flourochinolony je třeba očekávat zkříženou rezistenci. Aktivita moxifloxacinu není ovlivněna mechanismy rezistence které jsou specifické pro jiné skupiny antibiotik.
Hraniční hodnoty
EUCAST klinické MIC hraniční hodnoty pro moxifloxacin (31.1.2006):
Organismus
Citlivost
Rezistence
Staphylococcus spp.
≤ 0,5 mg/l
> 1 mg/l
S. pneumoniae
≤ 0,5 mg/l
> 0,5 mg/l
Streptococcus skupiny A,B,C,G
≤ 0,5 mg/l
> 1 mg/l
H. influenzae a M. catarrhalis
≤ 0,5 mg/l
> 0,5 mg/l
Enterobacteriaceae
≤ 0,5 mg/l
> 1 mg/l
Hraniční hodnoty druhově nevztažené*
≤ 0,5 mg/l
> 1 mg/l
* Hraniční hodnoty druhově nevztažené byly určeny hlavně na základě farmakokinetických a farmakodynamických údajů a jsou nezávislé na MIC specifického pro druh. Jsou použitelné pro druhy, pro které nebyly stanoveny druhově specifické hraniční hodnoty a nejsou určeny pro druhy, u kterých se ještě musí určit interpretační kritéria (Gram-negativní anaeroby).
Mikrobiální citlivost
Výskyt získané rezistence se může u určitých druhů geograficky a s časem měnit. Zvláště při léčbě závažných infekcí je třeba se seznámit s lokálními informacemi o rezistenci organizmů. Podle potřeby by na místech, kde je četnost rezistence taková, že prospěšnost léčby je sporná, měla být vyhledána pomoc experta.
Běžně citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus *+
Streptococcus agalactiae (skupina B)
Streptococcus milleri group* ( S. anginosus, S. constellatus and S. intermedius )
Streptococcus pneumoniae *
Streptococcus pyogenes * (skupina A)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae *
Klebsiella pneumoniae *#
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Anaerobiní mikroorganismy
Prevotella spp.
„Jiné“ mikroorganismy
Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae *
Coxiella burnetii
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae *
Druhy, u kterých se může vyskytnout získaná rezistence:
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis*
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Enterobacter cloacae *
Escherichia coli *#
Klebsiella oxytoca
Proteus mirabilis *
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis
V podstatě rezistentní mikroorganismy
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Pseudomonas aeruginosa
*Aktivita byla úspěšně prokázána v klinických studiích.
+U S. aureus rezistentní na meticilin je vysoká pravděpodobnost rezistence na florochinolony. Pro S. aureus rezistentní na meticilin byl zaznamenánán > 50% výskyt rezistence na moxifloxacin.
#Kmeny produkující ESBL jsou obvykle rezistentní na flourochinolony.
(cs)
|