| salt:hasText
| - Gestoden
Absorpce
Orálně podaný gestoden je rychle a kompletně absorbován. Maximální sérové hladiny 2-4 ng/ml je dosaženo asi za 1 hod po požití jednotlivé dávky. Biologická dostupnost je okolo 99%.
Distribuce
Gestoden je vázán na sérový albumin a na sex hormone binding globulin (SHBG). Pouze 1 - 2 % z celkové sérové koncentrace je přítomno ve formě volného steroidu, 50 – 70% je specificky vázáno na SHBG. Ethinylestradiolem indukované zvýšení SHBG ovlivňuje množství gestodenu vázaného na sérové proteiny, což má za následek zvýšení frakce vázané na SHBG a snížení frakce vázané na albumin. Distribuční objem gestodenu je 0,7 l/kg.
Metabolismus
Gestoden je kompletně metabolizován obvyklou cestou metabolismu steroidů. Rychlost metabolické clearance ze séra je asi 0,8 ml/min/kg. Nebyla nalezena přímá interakce v případě, kdy byl gestoden podáván spolu s ethinylestradiolem.
Eliminace
Hladina gestodenu klesá ve dvou fázích. Závěrečná fáze je charakterizována poločasem přibližně 15 hodin.
Gestoden není vylučován v nezměněné formě. Jeho metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v poměru přibližně 6 : 4. Poločas exkrece metabolitů je asi 1 den.
Rovnovážný stav
Farmakokinetika gestodenu je ovlivněna hladinou SHBG, která se zvyšuje třikrát, je-li podáván současně s ethinylestradiolem. Po opakovaném denním podávání sérová hladina stoupá asi tři až čtyřikrát a rovnovážného stavu je dosaženo ve druhé polovině léčebného cyklu.
Ethinylestradiol
Absorpce
Orálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Nejvyšší sérové koncentrace okolo 30 pg/ml je dosaženo během 1 – 2 hodin. Během absorpce a během prvního průchodu játry je ethinylestradiol extenzivně metabolizován, což má za následek průměrnou orální biologickou dostupnost okolo 45% a velkou interindividuální variabilitu kolem 20 - 65%.
Distribuce
Ethinylestradiol je vysoce, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98%) a indukuje vzestup sérové koncentrace SHBG. Distribuční objem je uváděn kolem 2,8 – 8,6 l/kg.
Metabolismus
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve stěně tenkého střeva tak v játrech. Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, vzniká však velké množství různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity nebo konjugované s kyselinou glukuronovou a sírovou. Metabolická clearance je uváděna 2,3 – 7 ml/min/kg.
Eliminace
Hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou dispozičních fázích charakterizované poločasy okolo 1 hodiny a 10 – 20 hodin. Nezměněný ethinylestradiol není vylučován, jeho metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4 : 6. Poločas exkrece metabolitů je asi 1 den.
Rovnovážný stav
Vzhledem k variabilnímu poločasu závěrečné dispoziční fáze a vzhledem k denní aplikaci, rovnovážného stavu ethinylestradiolu v séru je dosaženo asi po jednom týdnu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)