salt:hasText
| - Základní farmakokinetické vlastnosti mesalazinu
Absorpce:
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.
Biotransformace:
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou �N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu je vázáno na plazmatické bílkoviny.
Eliminace:
Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl), ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka, především jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.
Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech Salofalku 500, enterosolventních tablet
Distribuce:
Kombinovaná (farmakoscintigrafická/farmakokinetická) studie u pacientů ukázala, že tablety
Salofalku 500 podané na lačno se do ileocékální oblasti dostanou přibližně za 3 až 4 hodiny a do vzestupného tračníku během 4 až 5 hodin. Celková doba průchodu tračníkem je kolem 17 hodin.
Absorpce:
Uvolňování mesalazinu z tablet Salofalku začíná se zpožděním přibližně 3–4 hodin. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo přibližně po 5 hodinách (v ileocékální oblasti) a v ustáleném stavu při dávkování 3x denně 500 mg mesalazinu/den jsou 3,0 ± 1,6 μg/ml pro ASA a 3,4 ± 1,6 μg/ml pro N-Ac-5-ASA.
Eliminace:
Celkový podíl mesalazinu a N-Ac-5-ASA vyloučený ledvinami během 24 hodin při souběžném podávání (3x denně l tableta Salofalku 500 po dobu 2 dnů, třetí den podána l tableta = den vyšetření) byl 60 %. Nemetabolizovaná frakce mesalazinu po orálním podání činila přibližně 10 %.
(cs)
|