| salt:hasText
| - Absorpce:
Po perorálním podání samotného valsartanu je vrcholová plazmatická koncentrace valsartanu v plazmě dosahována za 2-4 hodiny. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 23 %. Jídlo snižuje expozici (měřeno na základě AUC) valsartanu přibližně o 40 % a vrcholovou plazmatickou koncentraci (Cmax) přibližně o 50%, po 8 hodinách od podání dávky však byly koncentrace valsartanu v plazmě ve skupině, jíž byl podáván s jídlem, obdobné, jako ve skupině, jíž byl podáván nalačno. Toto snížení AUC však není provázeno klinicky významným snížením terapeutického účinku a valsartan lze podávat buď s jídlem, nebo bez jídla.
Distribuce:
Distribuční objem v ustáleném stavu po intravenózním podání valsartanu je asi 17 l, což naznačuje, že valsartan není výrazně distribuován do tkání. Valsartan se vysoce váže na sérové proteiny (94 – 97 %), zejména na sérový albumin.
Biotransformace:
Biotransformace valsartanu není velkého rozsahu, pouze zhruba 20 % dávky je převedeno do metabolitů. V plazmě byla zjištěna nízká koncentrace hydroxymetabolitu (méně než 10 % AUC valsartanu). Tento metabolit je farmakologicky neaktivní.
Vylučování:
Valsartan má multiexponenciální rozpadovou kinetiku (t1/2α <1hod. a t1/2β zhruba 9 hod.). Primárně je vylučován žlučí do stolice (přibližně 83 % dávky) a ledvinami do moči (přibližně 13 % dávky), převážně v nezměněné formě. Po intravenózním podání je plazmatická koncentrace valsartanu zhruba 2l/h a renální clearance je 0,62 l/h (asi 30 % celkové clearance). Poločas valsartanu je 6 hodin.
Pacienti se selháním srdce:
Průměrná doba do dosažení vrcholové plazmatické koncentrace a poločas eliminace valsartanu u pacientů se selháním srdce odpovídá hodnotám u zdravých dobrovolníků. Hodnoty AUC a Cmax valsartanu jsou většinou úměrné zvýšení dávky v rozsahu klinického dávkování (40–160 mg dvakrát denně). Průměrný kumulační faktor je přibližně 1,7. Zjevná clearance po perorálním podání je asi 4,5 l/h. U pacientů se selháním srdce nemá věk na zjevnou clearance žádný vliv.
Zvláštní populace
Starší pacienti
U některých starších pacientů byla antihypertenzní aktivita valsartanu poněkud větší než u mladých osob; tato skutečnost však nemá žádný klinický význam.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Jak lze očekávat u sloučeniny, jejíž renální clearance činí pouze 30 % celkové plazmatické clearance, neexistuje vztah mezi renální funkcí a systémovou expozicí valsartanu. Úprava dávky proto není u pacientů s poruchou funkce ledvin vyžadována (clearence kreatininu >10 ml/min). V současnosti nejsou zkušenosti s bezpečným použitím u pacientů s clearence kreatininu <10 ml/min a u pacientů podstupujících dialýzu, proto by u těchto pacientů měl být valsartan používán s opatrností (viz body 4.2 a 4.4). Valsartan je silně vázán na plazmatické proteiny plazmy a jeho odstranění dialýzou není pravděpodobné.
Pacienti s poruchou funkce jater
Přibližně 70 % absorbované dávky je eliminováno žlučí, převážně v nezměněné formě. Valsartan nepodléhá žádné významnější biotransformaci. Dvojnásobná expozice (AUC) v porovnání se zdravými osobami byla pozorována u pacientů s mírným až středně závažným poškozením jater. Přesto nebyla zjištěna korelace mezi plazmatickými koncentracemi valsartanu a stupněm dysfunkce jater. Valsartan +pharma nebyl studován u pacientů se závažnou dysfunkcí jater (viz body 4.2, 4.3 a 4.4).
Pediatrická populace
Ve studii u 26 dětských pacientů s hypertenzí (ve věku 1 roku až 16 let), kteří dostávali jednorázovou dávku valsartanu ve formě suspenze (průměr 0,9 až 2 mg/kg, maximální dávka 80 mg), byla clearance
(litr/h/kg) valsartanu srovnatelná napříč věkovou hranicí 1 rok až 16 let a podobná ve srovnání
s dospělými pacienty, kteří dostávali stejnou lékovou formu.
Zhoršená funkce ledvin
Použití u dětí s clearance kreatininu <30 ml/min a dětských pacientů na dialýze nebylo studováno,
proto není užívání valsartanu u těchto pacientů doporučeno. U dětských pacientů s clearance
kreatininu >30 ml/min není nutná úprava dávkování. Ledvinné funkce a hladiny draslíku v séru by
měly být důkladně monitorovány (viz body 4.4 a 4.4).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)