| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, makrolidy
ATC kód: J01FA09
Klarithromycin je makrolidové antibiotikum získané substitucí hydroxylové skupiny skupinou CH3O na 6. pozici laktonového kruhu erythromycinu. Přesně vzato je klarithromycin 6‑0‑metyl erythromycin A.
Mikrobiologie
Antibakteriální účinek klarithromycinu je zprostředkován vazbou na ribozomální 50S podjednotky citlivých bakterií a inhibuje jejich proteosyntézu. Studie prokázaly, že klarithromycin má také mukolytický efekt.
Klarithromycin vykazuje mimořádnou účinnost in vitro jak proti standardním kmenům bakterií, tak proti klinickým izolátům. Je vysoce účinný proti širokému spektru aerobních a anaerobních grampozitivních i gramnegativních mikroorganismů. Minimální inhibiční koncentrace (MIC) klarithromycinu jsou obecně o jedno log2 ředění účinnější než MIC erythromycinu.
Z výsledků in vitro vyšetření vyplývá, že klarithromycin má vynikající účinek proti Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonie a Helicobacter (Campylobacter) pylori. Údaje získané in vitro a in vivo rovněž ukazují, že toto antibiotikum je účinné proti klinicky významným druhům mykobakterií. Údaje získané in vitro ukazují, že enterobakterie, Pseudomonas sp. a ostatní gramnegativní laktózu nefermentující tyčinky nejsou citlivé na klarithromycin.
Bylo prokázáno, že klarithromycin je účinný vůči většině kmenů níže uvedených mikroorganismů jak in vitro , tak při léčbě klinických infekcí popsaných v bodě 4.1:.
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila
Jiné mikroorganismy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Ureaplasma urealyticum
Mykobakterie: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC), který zahrnuje: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare
Produkce (-laktamázy by neměla mít vliv na aktivitu klarithromycinu.
Poznámka: Většina stafylokokových kmenů rezistentních na meticilin a oxacilin je rezistentní i na klarithromycin.
Helicobacter
Helicobacter pylori
H. pylori byl izolován ze vzorků před terapií odebraných 104 pacientům a byla stanovena hodnota MIC klarithromycinu před terapií. U čtyř pacientů byly zjištěny rezistentní kmeny, u dvou středně citlivé kmeny a 98 pacientů mělo kmeny citlivé na klarithromycin.
Klinický význam následujících údajů získaných in vitro není znám. Účinnost klarithromycinu byla prokázána in vitro proti většině kmenů níže uvedených mikroorganismů; bezpečnost a účinnost klarithromycinu v léčbě klinických infekcí způsobených těmito mikroorganismy však doposud nebyla stanovena v adekvátních a dobře kontrolovaných klinických studiích.
Klinický význam následujících údajů získaných in vitro není znám. Účinnost klarithromycinu byla prokázána in vitro proti většině kmenů níže uvedených mikroorganismů; bezpečnost a účinnost klarithromycinu v léčbě klinických infekcí způsobených těmito mikroorganismy však doposud nebyla stanovena v adekvátních a dobře kontrolovaných klinických studiích.
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Streptococcus agalactiae
Streptokoky (skupiny C, F, G)
Streptokoky viridující
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Bordetella pertussis
Pasteurella multocida
Anaerobní grampozitivní mikroorganismy
Clostridium perfringens
Peptococcus niger
Propionibacterium acnes
Anaerobní gramnegativní mikroorganismy
Bacteroides melaninogenicus
Spirochety
Borrelia burgdorferi
Treponema pallidum
Kampylobakter
Campylobacter jejuni
Hlavní metabolit klarithromycinu vznikající v organismu člověka a dalších primátů je mikrobiologicky aktivní 14(R)-hydroxy-klarithromycin (14-OH-klarithromycin). U většiny mikroorganismů je tento metabolit stejně nebo 1 až 2krát méně účinný než výchozí sloučenina, ale v případě H. influenzae má účinek dvojnásobně vyšší. Výchozí sloučenina a 14-OH metabolit vykazují aditivní nebo synergické působení na H. influenzae in vitro a in vivo v závislosti na bakteriálním kmeni.
V řadě modelových experimentálních infekcí u zvířat bylo zjištěno, že klarithromycin je 2 až 10x účinnější než erytromycin. Bylo například prokázáno, že je účinnější než erytromycin v případě systémové infekce myší, subkutánního abscesu u myší a infekcí respiračního traktu myší způsobených S. pneumoniae, S. aureus, S. pyogenes a H. influenzae. Tento jev byl ještě výraznější u morčat s infekcí Legionelou, intraperitoneální dávka 1,6 mg/kg/den klarithromycinu byla účinnější než 50 mg/kg/den erytromycinu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)