salt:hasText
| - Paracetamol se rychle a kompletně vstřebává ze zažívacího traktu. Po perorálním podání dosahuje maximální hladiny v krevní plazmě po 30 minutách až 2 hodinách. Vazba na proteiny v séru je nízká, v terapeutických dávkách činí asi 25%. Biologický poločas u dospělých je 1,6 až 3,8 hodin. Uvádí se délka trvání analgetického účinku 4 až 6 hodin a antipyretického účinku 6 až 8 hodin. Distribuční objem u dospělých je 0,9 až 1 l/kg tělesné hmotnosti.
Přibližně 2 až 4 % paracetamolu jsou eliminována ledvinami v nezměněné formě. Biotransformace paracetamolu v játrech je základní cestou eliminace. Hlavní metabolitem paracetamolu je glukuronát u dospělých. Kromě tvorby glukuronátu byla zjištěna tvorba N-acetyl-p-benzochinonu, což je meziprodukt vznikající zapojením oxidačního systému cytochromu P-450. Tento hepatotoxický metabolit se okamžitě váže na jaterní glutation, a poté je eliminován ve vazbě na cystein či merkaptopurin. Bylo zjištěno, že u dospělých se eliminace paracetamolu se zapojením oxidačního systému cytochromu P450 zvyšuje v případě předávkování se současným snížením schopnosti vazby s kyselinami sírovou a glukuronovou. V případě signifikantního zvýšení paracetamolu může být využita metabolická cesta cytochromu P450 s využitím rezerv glutationu. P N-acetyl-p-benzochinon, který není efektivně vázaný a deaktivovaný, může poškodit jaterní buňky, což vede k jejich nekróze.
Fenylefrin je absorbován z gastrointestinálního traktu a dosahuje biologické dostupnosti 38%. Signifikantně je metabolizován v tenkém střevě, zejména na kyselinu m-hydroxymandlovou. Distribuční objem po jednorázovém podání činí cca 40 l (extracelulární část). Eliminován je převážně močí. 2 až 6 % perorálně podané dávky je eliminováno v nezměněné formě. Eliminační poločas fenylefrinu je 2 až 3 hodiny. Neexistují údaje o exkreci fenylefrinu do mléka kojících žen.
Kyselina askorbová je dobře absorbována v gastrointestinálním traktu. Primární cestou metabolizace kyseliny askorbové je její přeměna na oxaláty. Dále je oxidována na dehydrokyselinu askorbovou. Vylučuje se močí. Eliminace je kontrolována tzv. renálním prahem, který pro kyselinu askorbovou činí 1,4 mg/100 ml. Překročení této hodnoty u sérových koncentrací kyseliny askorbové vede ke zvýšení její eliminace močí. Rychlost eliminace kyseliny askorbové močí záleží na saturaci těla touto látkou. V případě značné nedostatečnosti se renální eliminace tohoto vitaminu významně sníží.
Prostupuje placentární bariérou a vylučuje se do mléka kojících žen.
(cs)
|