Po perorálním podání se betahistin úplně vstřebává a nejvyšších koncentrací betahistinu značeného 14C v plazmě je dosaženo po přibližně 1 hodině po perorálním podání subjektům nalačno.
Betahistin se vylučuje převážně metabolizováním a metabolity jsou následně vylučovány většinou ledvinami. 85–90% radioaktivity dávky 8 mg se objevuje v moči během 56 hodin, přičemž maximální rychlosti vylučování je dosaženo za 2 hodiny po podání léku. Po perorálním podání betahistinu jsou jeho plazmatické koncentrace velmi nízké. Proto je vyhodnocení farmakokinetiky betahistinu založeno na údajích o plazmatické koncentraci jeho jediného metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové.
Nejsou k dispozici důkazy o presystémovém metabolismu a vylučování žlučí se nepovažuje za významný způsob vylučování léku nebo některého z jeho metabolitů. Vazba na plazmatické bílkoviny u člověka je malá nebo vůbec žádná, betahistin se však metabolizuje v játrech. Přibližně 80–90% podané dávky se vylučuje močí.
(cs)