About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC139876_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce: Absorpce telmisartanu je rychlá, i když vstřebané množství kolísá. Střední hodnota absolutní biologické dostupnosti telmisartanu je asi 50 %. Pokud se telmisartan podává současně s jídlem, pohybuje se snížení plochy pod křivkou závislosti plasmatických koncentrací na čase (AUC0-∞) přibližně od 6 % (dávka 40 mg) do 19 % (dávka 160 mg). Tři hodiny po podání jsou plasmatické koncentrace podobné, ať již byl telmisartan podán nalačno nebo současně s jídlem. Linearita/nelinearita: Nepředpokládá se, že by menší snížení AUC mohlo vést ke snížení terapeutické účinnosti. Lineární závislost mezi dávkami a plasmatickými hladinami neexistuje. Hodnoty Cmax a v menší míře i AUC rostou při dávkách překračujících 40 mg nerovnoměrně. Distribuce: Telmisartan se z velké části váže na plasmatické bílkoviny (>99,5 %), především na albumin a alfa-1 kyselý glykoprotein. Střední hodnota zdánlivého distribučního objemu v ustáleném stavu (Vdss) je přibližně 500 l. Metabolismus: Telmisartan se metabolizuje konjugací na glukuronid výchozí látky. U konjugátu nebyla prokázána žádná farmakologická aktivita. Eliminace: Telmisartan je charakterizován biexponenciálním farmakokinetikou rozkladu s terminálním poločasem eliminace >20 h. Maximální plasmatické koncentrace (Cmax) a v menší míře plocha pod křivkou plasmatických koncentrací v závislosti na čase (AUC) rostou s dávkou nerovnoměrně. V doporučovaných dávkách nebyla prokázána klinicky významná kumulace telmisartanu. Plasmatické koncentrace byly u žen vyšší než u mužů, nicméně bez významného vlivu na účinnost. Po perorálním (a nitrožilním) podání se telmisartan téměř výhradně eliminuje stolicí, většinou jako nezměněná sloučenina. Kumulativní vylučování močí je < 1 % dávky. Celková plasmatická clearance (Cltot) je v porovnání s průtokem krve játry (kolem 1500 ml/min) vysoká (přibližně 1000 ml/min.). Zvláštní skupiny pacientů Vliv pohlaví: Byly pozorovány rozdíly v plazmatických koncentracích v závislosti na pohlaví, s hodnotami Cmax přibližně třikrát a AUC přibližně dvakrát vyššími u žen v porovnání s muži. Starší pacienti: Farmakokinetika telmisartanu se u starších pacientů a pacientů mladších než 65 let neliší. Pacienti s poruchou funkce ledvin: U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin byly pozorovány dvojnásobné koncentrace v plasmě. Nicméně u pacientů nedostatečností ledvin podstupujících hemodialýzu byly pozorovány nižší plasmatické koncentrace. Telmisartan se u pacientů s nedostatečností ledvin do vysoké míry váže na plasmatické bílkoviny a dialýzou jej nelze odstranit. Poločas eliminace se u pacientů s poruchou funkce ledvin nemění. Pacienti s poruchou funkce jater: Farmakokinetické studie u pacientů s poruchou funkce jater prokázaly zvýšení hodnot absolutní biologické dostupnosti téměř na 100 %. Poločas eliminace se u pacientů s poruchou funkce jater nemění. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software